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Principio activo: Celecoxibe

Para que serve

O celecoxibe está indicado para o tratamento dos sinais e sintomas da:

Osteoartrite (OA) e da artrite reumatoide (AR); Alívio dos sinais e sintomas da espondilite anquilosante (EA); Alívio da dor aguda (principalmente no pós-operatório de cirurgia ortopédica ou dental e em afecções musculoesqueléticas), alívio dos sintomas da dismenorreia primária e da lombalgia.

Contraindicação

O celecoxibe é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade ao celecoxibe ou a qualquer componente da fórmula. O celecoxibe é contraindicado, também, a pacientes com hipersensibilidade a sulfonamidas.

O celecoxibe não deve ser administrado a pacientes que tenham apresentado asma, urticária ou reações alérgicas após uso de ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo outros inibidores específicos da ciclooxigenase 2 (COX-2). Reações graves, algumas fatais, foram descritas em tais pacientes.

Não deve ser administrado a pacientes com doenças hepáticas e com insuficiência renal grave.

O celecoxibe é contraindicado no tratamento da dor peri-operatória em pacientes submetidos à cirurgia de revascularização do miocárdio.

Como usar

O celecoxibe nas doses de até 200mg duas vezes ao dia pode ser administrado com ou sem alimentos.

Uma vez que os riscos cardiovasculares de celecoxibe podem aumentar com a dose e a duração do tratamento, deve ser usada a menor dose diária eficaz durante o menor período possível.

Uso em Adultos 

Uso para o tratamento de Analgesia aguda (pós operatório e doenças musculoesqueléticas, tais como, lombalgia, entorses, por exemplo)

A dose recomendada de celecoxibe é de 400mg, inicialmente, seguidos de uma dose de 200mg por via oral, após 12 horas se necessário, no primeiro dia do tratamento. Nos dias subsequentes, administrar 200mg duas vezes ao dia, conforme necessário. Nos estudos de eficácia e segurança nessas indicações a medicação foi utilizada por até 15 dias.

Tratamento da dismenorreia primária

A dose recomendada de celecoxibe é de 400mg, inicialmente, seguidos de uma dose de 200mg, após 12 horas se necessário, por via oral, no primeiro dia do tratamento. Nos dias subsequentes, a dose recomendada é de 200mg duas vezes ao dia, conforme necessário, o que geralmente são 3 dias. 

Primeiro dia de tratamento Dias subsequentes
400mg (2 cápsulas de 200mg) + 200mg (se necessário) 200mg duas vezes ao dia (conforme necessário)

Uso para o tratamento de dor crônica

Todo anti-inflamatório deve ser usado na sua menor dose diária eficaz durante o menor período possível, inclusive no manejo de doenças crônicas. O tempo adequado deve ser decisão do médico.

Tratamento Sintomático da Osteoartrite (OA)

A dose recomendada de celecoxibe é de 200mg administrado em dose única por via oral.

Tratamento Sintomático da Artrite Reumatoide (AR)

A dose recomendada de celecoxibe é de 200mg duas vezes ao dia por via oral Espondilite anquilosante (EA): A dose recomendada de celecoxibe é de 200mg administrado em dose única por via oral. Alguns pacientes apresentaram benefícios com uma dose diária total de 400mg.

Deficiência de metabolizadores CYP2C9

O celecoxibe deve ser administrado com cautela a pacientes com deficiência ou suspeita de deficiência de metabolizadores CYP2C9 baseado na história prévia/experiência com outros substratos CYP2C9. Considerar o início de tratamento com a metade da menor dose recomendada.

Lombalgia

A dose recomendada de celecoxibe é de 200mg ou 400mg diários, administrados como dose única de 200mg, ou duas vezes ao dia em doses de 200mg. Alguns pacientes podem se beneficiar de dose diária total de 400mg. 

Posologia para populações especiais

Uso em Idosos

Geralmente, não há necessidade de ajuste de dose. No entanto, em pacientes idosos pesando menos de 50kg é aconselhável iniciar a terapia com a menor dose recomendada.

Insuficiência Hepática

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática leve (classe A de Child Pugh).

Iniciar celecoxibe com a menor dose recomendada em pacientes com artrite ou dor com insuficiência hepática moderada (classe B de Child Pugh).

Pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child Pugh) não foram estudados. O uso de celecoxibe em pacientes com insuficiência grave não é recomendado.

Insuficiência Renal

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada. Não existe experiência clínica em pacientes com comprometimento renal grave.

Coadministração com fluconazol

O celecoxibe deve ser iniciado com a menor dose recomendada a pacientes sob tratamento com fluconazol, um inibidor da CYP2C9. Deve-se ter cautela quando outros inibidores da CYP2C9 são coadministrados com celecoxibe.

Uso em Pacientes Pediátricos

O celecoxibe não foi estudado em pacientes menores de 18 anos de idade.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. 

Precauções

Efeitos Cardiovasculares

Eventos cardiovasculares trombóticos

Celecoxibe pode causar um aumento no risco de eventos cardiovasculares (CV) trombóticos graves, infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular encefálico, que pode ser fatal. Todos os anti-inflamatórios não esteroides podem ter um risco similar. Este risco pode aumentar com a dose, duração do tratamento e fator de risco cardiovascular basal. Pacientes com história médica conhecida de doença cardiovascular podem estar sob um risco maior. Para minimizar o risco potencial para um evento adverso cardiovascular em pacientes tratados com celecoxibe, deve-se usar a menor dose eficaz pelo menor período possível. Médicos e pacientes devem permanecer alertas para o desenvolvimento de tais eventos, mesmo na ausência de sintomas cardiovasculares prévios. Os pacientes devem ser informados sobre os sinais e sintomas de toxicidade cardiovascular grave e as medidas a serem tomadas se estes ocorrerem.

Foi observada incidência aumentada de infarto do miocárdio e acidente vascular encefálico em dois grandes estudos clínicos, controlados, com um anti-inflamatório não esteroide, seletivo para COX-2 diferente de celecoxibe, para o tratamento da dor nos primeiros 10-14 dias após cirurgia de revascularização do miocárdio.

O celecoxibe não é um substituto do ácido acetilsalicílico na profilaxia de doença cardiovascular tromboembólica devido à falta de efeitos sobre a função plaquetária. Uma vez que o celecoxibe não inibe a agregação plaquetária, a terapia antiplaquetária (por ex., ácido acetilsalicílico) não deve ser descontinuada.

Hipertensão

Assim como ocorre com todos os AINEs, celecoxibe pode levar ao início de uma nova hipertensão ou piora da hipertensão preexistente, das quais podem contribuir para um aumento na incidência de eventos cardiovasculares. AINEs, incluindo celecoxibe, devem ser usados com cautela em pacientes com hipertensão. A pressão sanguínea deve ser cuidadosamente monitorada no início e durante a terapia com celecoxibe.

Retenção hídrica e edema

Assim como ocorre com outros medicamentos inibidores da síntese de prostaglandinas, observou-se retenção hídrica e edema em pacientes recebendo celecoxibe. Portanto, pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou hipertensão preexistente devem ser cuidadosamente monitorados. O celecoxibe deve ser usado com cautela em pacientes com função cardíaca comprometida, edema preexistente, ou outras condições que predisponham ou piorem a retenção hídrica, incluindo aqueles que fazem uso de diuréticos, ou sob risco de hipovolemia.

Efeitos gastrintestinais (GI)

Perfurações, úlceras ou hemorragias gastrintestinais altas e baixas ocorreram em pacientes tratados com celecoxibe. Pacientes com maior risco para o desenvolvimento dessas complicações gastrintestinais com AINEs são os idosos, pacientes com doença cardiovascular, pacientes em uso concomitante de ácido acetilsalicílico, glicocorticoides ou outros AINEs, pacientes que fazem uso de álcool ou pacientes com história de doença gastrintestinal prévia ou doença ativa, tais como úlceras, hemorragia gastrintestinal ou condições inflamatórias.

A maior parte dos relatos espontâneos de eventos gastrintestinais fatais aconteceu em idosos ou pacientes debilitados.

Embora se tenha demonstrado redução significativa do risco de desenvolvimento de complicações gastrintestinais comumente associadas ao uso de anti-inflamatórios, este risco não é completamente eliminado pelo uso de celecoxibe.

Para se reduzir o risco potencial de um efeito adverso GI, deve ser utilizada a menor dose eficaz durante o menor período de tempo possível. 

Efeitos renais

AINEs, incluindo celecoxibe, podem causar toxicidade renal. Estudos clínicos com celecoxibe mostraram efeitos renais similares àqueles observados com um AINEs comparativo. Pacientes sob um risco maior de toxicidade renal são aqueles com insuficiência renal, insuficiência cardíaca, disfunção hepática e os idosos.

Tais pacientes devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com celecoxibe. Deve-se ter cuidado ao iniciar o tratamento em pacientes com desidratação. É aconselhável reidratar o paciente antes de iniciar o tratamento com celecoxibe.

Doença renal avançada:

A função renal deve ser cuidadosamente monitorada em pacientes com doença renal avançada em uso de celecoxibe.

Reações anafilactoides:

Assim como ocorre com AINEs em geral, reações anafilactoides ocorreram em pacientes expostos ao celecoxibe.

Reações graves na pele

Reações graves na pele, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação ao uso de celecoxibe. Os pacientes parecem ter um risco maior para estes eventos logo no início da terapia, o início do evento ocorre na maioria dos casos dentro do primeiro mês de tratamento. O uso de celecoxibe deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de rash cutâneo, lesões nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Efeitos hepáticos

Pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh) não foram estudados. O uso de celecoxibe em pacientes com insuficiência hepática grave não é recomendado. Pacientes com insuficiência hepática moderada deve utilizar celecoxibe com cuidado (classe B de Child-Pugh), sendo iniciado com a menor dose recomendada.

Raros casos de reações hepáticas severas, incluindo hepatite fulminante (algumas com consequência fatal), necrose do fígado e falência hepática (algumas com consequências fatais ou que requerem transplante de fígado) foram relatados com celecoxibe.

Um paciente com sinais e/ou sintomas de disfunção hepática, ou que tenha apresentado teste de função hepática anormal, deve ser monitorado cuidadosamente em relação à evidência de desenvolvimento de alteração hepática mais grave enquanto estiver em tratamento com celecoxibe. 

Uso com anticoagulantes orais

O uso concomitante de AINEs com anticoagulantes orais aumenta o risco de hemorragia e deve ser administrado com cautela. Anticoagulantes orais incluem varfarina/tipo cumarínico e novos anticoagulantes orais (por exemplo apixabana, dabigatrana e rivaroxabana). Em pacientes em terapia concomitante com varfarina ou agentes similares, eventos hemorrágicos sérios, alguns deles fatais, foram relatados. Uma vez que aumento do tempo de protrombina (INR) foi relatado, a anticoagulação/INR deve ser monitorada em pacientes utilizando varfarina/anticoagulante tipo-cumarínico após o início do tratamento com celecoxibe ou após mudança de dose.

Geral

Por reduzir a inflamação, celecoxibe pode reduzir a utilidade de sinais diagnósticos, como febre, na detecção de infecções. O uso concomitante de celecoxibe e um AINE, diferente do ácido acetilsalicílico deve ser evitado.

Inibição do CYP2D6

O celecoxibe demonstrou ser um inibidor moderadamente potente do CYP2D6. Para os medicamentos que são metabolizados por CYP2D6, pode ser necessário uma redução da dose durante o início do tratamento com celecoxibe ou um aumento da dose após o término do tratamento com celecoxibe.

Uso em Crianças

Não foram avaliadas a segurança e a eficácia em indivíduos abaixo de 18 anos de idade.

Fertilidade

Baseado no mecanismo de ação, o uso de AINEs, incluindo o celecoxibe, pode retardar ou prevenir a ruptura de folículos ovarianos, o que pode estar associado com a infertilidade reversível em algumas mulheres. Nas mulheres que apresentam dificuldade em engravidar ou que estão passando por uma investigação da infertilidade, a retirada de AINEs, incluindo o celecoxibe, deve ser considerada. 

Uso durante a Gravidez

Não existem estudos em gestantes humanas. Estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva. A relevância destes dados para humanos não é conhecida.

Assim como ocorre com outros medicamentos inibidores da síntese de prostaglandinas, celecoxibe pode causar inércia uterina e fechamento prematuro do ducto arterioso e deve ser evitado durante o terceiro trimestre da gravidez.

O celecoxibe deve ser usado durante a gravidez apenas se, a critério médico, o potencial benefício justificar o risco potencial para o feto.

A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez. Dados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo após o uso de inibidores da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas tem sido relacionada ao aumento de perda pré e pós-implantação.

O celecoxibe é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a Lactação

Estudos em ratas demonstraram que o celecoxibe é excretado no leite em concentrações semelhantes às do plasma. A administração de celecoxibe a lactantes apresentou baixa excreção de celecoxibe no leite materno. Devido à possibilidade de reações adversas em lactentes pelo celecoxibe, o médico deve tomar uma decisão quanto a interromper o aleitamento ou suspender o uso do medicamento, considerando a importância desse para a mãe. 

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas

O efeito de celecoxibe na habilidade de dirigir ou de operar máquinas não foi estudado, mas, considerando suas propriedades farmacodinâmicas e perfil de segurança como um todo, é improvável que haja efeitos sobre essas habilidades.

Celecoxibe 200mg

Este produto contém o corante amarelo de Tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Reações Adversas

Experiência em Estudos Clínicos

As seguintes reações adversas ao medicamento (RAMs) foram identificadas com taxas de incidência maiores que 0,01% no grupo do celecoxibe e maiores que aquelas relatadas no grupo placebo, durante 12 estudos clínicos controlados por ativo e/ou placebo com duração de até 12 semanas de tratamento nas doses diárias de 100mg até 800mg em adultos. As frequências das reações adversas ao medicamento (RAMs) são atualizadas com base em um agrupamento mais recente de dados de 89 estudos clínicos controlados, randomizados, representando a exposição clínica em 38.102 pacientes recebendo celecoxibe.

As frequências das reações adversas ao medicamento (RAMs) são definidas como:

Muito comuns (≥10%); Comuns (≥1% e <10%); Incomuns (≥0,1% e <1%); Raras (≥0,01% e <0,1%); Muito raras (<0,01%).

As reações adversas ao medicamento (RAMs) listadas na tabela 4 estão listadas por classe de sistema de órgãos e são classificadas de acordo com a frequência na ordem decrescente. 

Reações adversas ao medicamento (RAMs) em 12 estudos clínicos controlados por placebo e/ou com Controle ativo e a frequência de reações adversas ao médico (RAMs) em 89 estudos clínicos controlados, randomizados, para dor e inflamação com doses diárias de 25mg-800mg na população adulta

Infecção e infestações Comum Bronquite, sinusite, infecções do trato respiratório superior, Infecção do trato urinário
Incomum Faringite e rinite
Distúrbios do sistema linfático e sanguíneo Incomum Anemia 
Rara Trombocitopenia
Distúrbios do sistema imune Incomum Hipersensibilidade
Distúrbios psiquiátricos Comum Insônia
Incomum Ansiedade
Raro Estado confusional
Distúrbios do sistema nervoso Comum Vertigem
Incomum Hipertonia e sonolência
Distúrbios da visão Incomum Visão borrada
Distúrbios do ouvido e labirinto Incomum Zumbido
Distúrbios cardíacos Incomum Palpitação
Raro Insuficiência cardíaca congestiva, arritmia e taquicardia
Distúrbios vasculares Comum Hipertensão (incluindo agravamento da hipertensão)
Raro Rubor
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino Comum Tosse
Distúrbios gastrointestinais Comum Vômito, dor abdominal, diareia, dispepsia, flatulência
Incomum PUlcera gástrica, doenças dentárias
Raro Úlcera duodenal, úlcera esofagiana,
Muito raro Perfuração intestinal e pancreatite
Distúrbios hepatobiliares Incomum Aumento das enzimas hepáticas (inclui aumento de alanina aminotransferase e aspartato aminotranferase)
Distúrbios de pele e tecido sucutâneo Comum Prurido (inclui prurido generalizado), rash
Incomum Urticária, equimose
Raro Angioedema, alopecia
Muito raro Dermatite bolhose
Distúrbios gerais Comum Edema periférico
Incomum Edema facial e doença semelhante à gripe
Lesão, envenenamento e condições de procedimento Incomum Lesão

As reações adversas ao medicamento (RAMs) adicionais da tabela 5 foram identificadas com taxas de incidência maiores que do placebo nos estudos de longo prazo de prevenção de pólipos com duração de até 3 anos nas doses diárias de 400mg até 800mg.

As frequências das reações adversas ao medicamento (RAMs) da tabela 5 foram determinadas com base em estudos de longo prazo de prevenção de pólipos e são definidas como: muito comuns (≥10%) comuns (≥1% e <10%), incomuns (≥0,1% e <1%). As reações adversas ao medicamento (RAMs) estão listadas por classes de sistema de órgãos e classificadas de acordo com a frequência em ordem decrescente.

Reações adversas de estudos clínicos para prevenção de pólipos com duração de até 3 anos e doses diárias de 400mg-800mg 

Infecções e infestações Comum Otite, infecção fúngica**
Incomum Infecção por Helicobacter, herpes zoster, erisipela, infecção em feridas, gengivite, labirintite, infecção bacteriana
Neoplasias benignas, malignas e inespecíficas Incomum Lipoma
Distúrbios psiquiátricos  Incomum Distúrbios do sono
Distúrbios do sistema nervoso Incomum Infarto cerebral
Distúrbios da visão Incomum Hemorragia conjuntival, depósitos no humor vítreo
Distúrbios do ouvido e labirinto Incomum Hipoacusia
Distúrbios cardíacos Comum Infarto do miocárdio, angina pectoris
Incomum Angina instável, insuficiência da valva aórtica, aterosclerose da artéria coronária, bradicardia sinusal, hipertrofia ventricular
Distúrbios vasculares Muito comum Hpertensão*
Incomum Trombose venosa profunda, hematoma
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino Comum Dispneia
Incomum Disfonia
Distúrbios gastrointestinais Muito comum Diarreia
Comum Vômito, disfagia, síndrome do intestino irritável, doença do refluxo gastroesofágico, náusea, divertículo
Incomum Hemorragia da hemorroida, evacuações frequentes, ulceração oral, estomatite
Distúrbios hepatobiliares Comum Aumento da enzima hepática (inclui aumento de alanina aminotransferase e aspartato aminotransferase)
Distúrbios de pele e tecido subcutâneo Incomum Dermatite alérgica
Distúrbios musculoesqueléticos e tecido conjuntivo Comum Espasmos musculares 
Incomum Cisto sinovial
Distúrbios renais e urinário Comum Nfrolitíase 
Incomum Noctúria
Distúrbios do sistema reprodutivo e mama Comum Hemorragia vaginal, prostatite, hiperplasia prostática benigna, cisto ovariano, sintomas de menopausa, sensiblidade na mama e dismenorreia
Incomum Cisto ovariano, sintomas de menopausa, sensiblidade na mama e dismenorreia
Distúrbios gerais Incomum Edema
Investigações laboratoriais Comum Elevação da creatinina sérica, elevação do antígeno prostático específico, aumento de peso
Incomum Elevação do potássio e sódio sérico, redução da testosterona sérica, redução do hematócrito, aumento nos níveis de hemoglobina
Lesão, envenenamento e complicações do procedimento Incomum Fratura do pé, fratura do membro inferior, fratura, epicondilite, ruptura do tendão

*Hipertensão, vômito, diarreia e aumento da enzima hepática estão incluídos no acima porque esses eventos foram relatados mais frequentemente nestes estudos, com 3 anos de duração, comparados às reações citadas, que incluiu reações adversas de estudos de 12 semanas de duração. ** Infecções fúngicas foram principalmente infecções não sistêmicas. 

Experiência pós-comercialização

Reações adversas identificadas pós-comercialização são fornecidas abaixo. Embora estas tenham sido identificadas como reações a partir de relatos pós-comercialização, os dados dos testes foram consultados para estimar a frequência. Conforme mencionado acima, as frequências são baseadas em um agrupamento de testes representando exposição em 38.102 pacientes.

As frequências são definidas como:

Muito comum (≥10%); Comum (≥1% e <10%); Incomum (≥0,1% e <1%); Raro (≥0,01% e <0,1%); Muito raro (<0,01%); Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios do sistema imune

Muito raro:

Reação anafilática.

Distúrbios psiquiátricos

Raro: 

Alucinação.

Distúrbios do sistema nervoso

Muito raro:

Hemorragia cerebral, meningite asséptica, ageusia, anosmia.

Distúrbios da visão

Incomum:

Conjuntivite.

Distúrbios vasculares

Muito raro:

Vasculite.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

Raro:

Embolia pulmonar, pneumonite.

Distúrbios gastrintestinais

Raro:

Hemorragia gastrintestinal.

Distúrbios hepatobiliares

Raro:

Hepatite.

Muito raro:

Insuficiência hepática, hepatite fulminante, necrose hepática, colestase, hepatite colestática, icterícia.

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo

Raro:

Reação de fotossensibilidade.

Muito raro:

Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA), dermatite esfoliativa.

Distúrbios renais e urinários

Raro:

Insuficiência renal aguda, hiponatremia.

Muito raro:

Nefrite tubulointersticial, síndrome nefrótica, glomerulonefrite por lesão mínima.

Distúrbios do sistema reprodutivo e mama

Raro:

Distúrbios menstruais.

Desconhecido†:

Infertilidade feminina (redução da fertilidade feminina).

Distúrbios gerais

Incomum:

Angina. 

† Mulheres com a intenção de engravidar foram excluídas de todos os estudos; portanto, a consulta do banco de dados de teste pela frequência desse evento não foi razoável. 

Outras reações adversas

Nos estudos clínicos com controle por ativo ou por placebo, a taxa de interrupção devido aos eventos adversos foi de 7,1% para pacientes que receberam celecoxibe e 6,1% para os que receberam placebo. As razões mais comuns para interrupção devido a eventos adversos nos grupos de tratamento que receberam celecoxibe foram dispepsia e dor abdominal (citadas como razões para interrupção em 0,8% e 0,7% dos pacientes com celecoxibe, respectivamente). Entre os pacientes recebendo placebo, 0,6% interromperam por causa de dispepsia e 0,6% foram afastados por dor abdominal.

Notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 

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