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Vildagliptina - Bula

Para que serve

Vildagliptina (substância ativa) é indicado como adjuvante à dieta e ao exercício para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 (T2DM).

Como monoterapia.

Em combinação dupla

Com metformina, quando dieta, exercícios e metformina em monoterapia não resultarem em controle glicêmico adequado; Com sulfonilureia (SU), quando dieta, exercícios e SU em monoterapia não resultarem em controle glicêmico adequado; Com tiazolidinediona (TZD) quando dieta, exercícios e TZD em monoterapia não resultarem em controle glicêmico adequado.

Em combinação tripla

Com sulfonilureia e metformina, quando dieta, exercícios mais terapia dupla com estes agentes não resultarem em controle glicêmico adequado.

Vildagliptina (substância ativa) é indicado em combinação com insulina (com ou sem metformina), apenas quando uma dose estável de insulina, aliado à dieta e exercício físico, não resultarem em controle glicêmico adequado.

Vildagliptina (substância ativa) também é indicado como terapia inicial combinada com metformina em pacientes com T2DM quando esta não é adequadamente controlada apenas com dieta e exercício físico, desde que os pacientes apresentem hiperglicemia moderada a grave, ou seja, HbA1c acima de 7,6%.

Fonte: Bula do profissional do medicamento Galvus.

Contraindicação

Vildagliptina (substância ativa) é contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade à Vildagliptina (substância ativa) ou a qualquer um dos excipientes.

Fonte: Bula do profissional do medicamento Galvus.

Como usar

Para uso oral.

Vildagliptina (substância ativa) pode ser administrado com ou sem as refeições.

A dose de 50 mg deve ser administrada uma vez ao dia pela manhã. A dose de 100 mg deve ser administrada em duas doses divididas de 50 mg, administradas de manhã e à noite.

Se uma dose de Vildagliptina (substância ativa) for perdida, ela deve ser tomada assim que o paciente se lembrar. Uma dose duplicada não deve ser tomada no mesmo dia.

Posologia do Vildagliptina

A manutenção da terapia antidiabética deve ser individualizada.

A dose recomendada de Vildagliptina (substância ativa) é de 50 mg uma ou duas vezes ao dia. A dose diária máxima de Vildagliptina (substância ativa) é de 100 mg. A dose diária recomendada de Vildagliptina (substância ativa) para monoterapia, para a combinação com metformina, com TZD ou com insulina (com ou sem metformina), é de 50 mg ou 100 mg .

Quando utilizado em combinação com sulfonilureia, a dose recomendada de Vildagliptina (substância ativa) é 50 mg, uma vez ao dia.

Nesta população de pacientes, doses diárias de Vildagliptina (substância ativa) 100 mg não foram mais efetivas que doses diárias de Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia.

A dose diária recomendada de Vildagliptina (substância ativa) é de 100 mg para a combinação tripla com metformina e SU.

Se o paciente estiver com a dose diária máxima recomendada de Vildagliptina (substância ativa) e for requerido um controle glicêmico mais rigoroso, pode-se considerar a inclusão de outro fármaco antidiabético como metformina, sulfonilureia, tiazolidinediona ou insulina.

População alvo geral

Adultos com 18 anos ou mais.

População especial

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal leve não são requeridos ajustes na dose de Vildagliptina (substância ativa). Em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave ou doença renal em fase terminal (ESRD), a dose recomendada de Vildagliptina (substância ativa) é de 50 mg uma vez ao dia. Devido à experiência limitada em pacientes com doença renal em fase terminal (ESRD) em hemodiálise, Vildagliptina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela nesses pacientes.

Insuficiência hepática

Vildagliptina (substância ativa) não é recomendado em pacientes com insuficiência hepática, incluindo pacientes com níveis pré-tratamento acima de 2,5 vezes o LSN para ALT ou AST.

Pacientes pediátricos

Vildagliptina (substância ativa) não foi estudado em pacientes menores de 18 anos de idade; portanto, o uso de Vildagliptina (substância ativa) em pacientes pediátricos não é recomendado.

Pacientes idosos

Em pacientes com ≥ 65 anos de idade e ≥ 75 anos de idade tratados com Vildagliptina (substância ativa), nenhuma diferença foi observada na segurança, tolerabilidade ou eficácia entre essa população e pacientes jovens. Nenhum ajuste de dose é, então, necessário em pacientes idosos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Fonte: Bula do profissional do medicamento Galvus.

Precauções

Geral

Vildagliptina (substância ativa) não é um substituto da insulina em pacientes insulino-dependentes. Vildagliptina (substância ativa) não deve ser usado em pacientes com diabetes mellitus tipo 1 ou para o tratamento da cetoacidose diabética. Existe uma possibilidade de hipoglicemia quando o produto for administrado em combinação com sulfonilureia ou com insulina.

Insuficiência renal

Há experiência limitada em pacientes com doença renal em fase terminal (ESRD) em hemodiálise. Desta forma, Vildagliptina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela nesses pacientes.

Insuficiência hepática

Vildagliptina (substância ativa) não é recomendado em pacientes com insuficiência hepática, incluindo pacientes com níveis pré-tratamento acima de 2,5 vezes o LSN para ALT ou AST.

Monitoramento de enzimas hepáticas

Casos raros de disfunção hepática (incluindo hepatite) foram relatados. Nesses casos, os pacientes foram geralmente assintomáticos, sem sequelas clínicas e os testes de função hepática (transaminases hepáticas) retornaram ao normal após a descontinuação do tratamento. A avaliação das transaminases hepáticas deve ser realizada antes do início do tratamento com Vildagliptina (substância ativa). Testes de função hepática devem ser monitorados durante o tratamento com Vildagliptina (substância ativa) em intervalos de 3 meses durante o primeiro ano e depois periodicamente. Pacientes que desenvolverem aumento dos níveis das transaminases devem ser monitorados através de segunda avaliação da função hepática para confirmar o achado e posteriormente, portanto, controlados até que a(s) anormalidade(s) retorne(m) ao normal. Se um aumento de 3 vezes ou mais no LSN da AST ou ALT persistir, é recomendado que se interrompa o tratamento com Vildagliptina (substância ativa). Pacientes que desenvolverem icterícia ou outros sinais sugestivos de disfunção hepática devem descontinuar o tratamento com Vildagliptina (substância ativa) e entrar imediatamente em contato com seu médico. Após a interrupção do tratamento com Vildagliptina (substância ativa) e normalização dos testes da função hepática, o tratamento com Vildagliptina (substância ativa) não deve ser reiniciado.

Insuficiência cardíaca

Um estudo clínico com Vildagliptina (substância ativa) em pacientes com New York Heart Association (NYHA) classe funcional I-III mostrou que o tratamento com Vildagliptina (substância ativa) não foi associado com uma mudança na função de ventrículo esquerdo ou agravamento de insuficiência cardíaca congestiva (ICC) pré-existente versus placebo. A experiência clínica em pacientes com NYHA classe funcional III tratados com Vildagliptina (substância ativa) é ainda limitada e os resultados são inconclusivos.

Não há experiência em estudos clínicos sobre o uso de Vildagliptina (substância ativa) em pacientes com NYHA classe funcional IV e, portanto, seu uso não é recomendado nestes pacientes.

Pancreatite aguda

O uso de Vildagliptina (substância ativa) foi associado com o risco de desenvolvimento de pancreatite aguda. Pacientes devem ser informados sobre as características dos sintomas de pancreatite aguda. Se houver suspeita de pancreatite, o uso da Vildagliptina (substância ativa) deve ser descontinuado. Se a pancreatite aguda for confirmada, o uso da Vildagliptina (substância ativa) não deve ser reiniciado.

Deve-se ter cautela em pacientes com histórico de pancreatite aguda.

Não existem dados conclusivos de redução de riscos micro e macrovasculares com com Vildagliptina (substância ativa) ou qualquer outro medicamento antidiabético.

Gravidez

A Vildagliptina (substância ativa) não mostrou teratogenicidade em ratos ou em coelhos. Há experiência insuficiente com Vildagliptina (substância ativa) em mulheres grávidas. Portanto Vildagliptina (substância ativa) não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que os benefícios à mãe sejam superiores aos riscos potenciais ao feto. Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez B, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Como não se sabe se a Vildagliptina (substância ativa) é excretada no leite humano, não se deve administrar Vildagliptina (substância ativa) em mulheres que estejam amamentando.

Fertilidade

Não foram conduzidos estudos com Vildagliptina (substância ativa) sobre o efeito na fertilidade humana. Estudos de fertilidade foram realizados em ratos com doses de até 200 vezes a dose humana e não revelaram evidências de diminuição da fertilidade ou desenvolvimento embrionário precoce devido à Vildagliptina (substância ativa).

Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas

Nenhum estudo sobre o efeito da habilidade de dirigir e/ou operar máquinas foi realizado. Os pacientes que sentirem tontura devem evitar dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Fonte: Bula do profissional do medicamento Galvus.

Reações Adversas

Resumo do perfil de segurança

A segurança e tolerabilidade da Vildagliptina (substância ativa) (50 mg por dia, 50 mg duas vezes por dia e 100 mg por dia) foram avaliadas através do agrupamento de dados de mais de 11.000 pacientes de 36 estudos de Fase II e III (incluindo três estudos abertos) que variaram em duração de 12 a mais de 104 semanas. Os estudos utilizados nesta análise agrupada avaliaram a Vildagliptina (substância ativa) como monoterapia, terapia adjuvante a outros agentes antidiabéticos orais (metformina, TZD, SU e insulina) e como uma terapia de combinação inicial com metformina ou pioglitazona. Os pacientes que não receberam Vildagliptina (substância ativa) (todo o grupo de comparação) estavam tomando somente placebo ou metformina, TZD, SU, acarbose ou insulina. Para o cálculo da frequência de reações adversas a medicamentos nas indicações individuais, foram considerados dados de segurança de um subconjunto de estudos controlado pivotal com duração de pelo menos 12 semanas. Os dados de segurança foram obtidos a partir de pacientes expostos à Vildagliptina (substância ativa) com uma dose diária de 50 mg (uma vez ao dia) ou 100 mg (50 mg duas vezes ao dia ou 100 mg uma vez ao dia), que receberam Vildagliptina (substância ativa) como monoterapia ou em combinação com outro agente.

A maioria das reações adversas nesses estudos foi leve e transitória, não havendo necessidade de descontinuar o tratamento. Não houve correlação entre as reações adversas e idade, etnia, duração da exposição ou dose diária. Casos raros de angioedema foram relatados com Vildagliptina (substância ativa) em frequência similar a dos grupos controle. A maioria dos casos foi relatada quando a Vildagliptina (substância ativa) foi administrada em combinação com um inibidor da enzima conversora da angiotensina (inibidor da ECA). A maioria dos eventos foi de gravidade leve e se resolveu durante a continuidade do tratamento com Vildagliptina (substância ativa).

Casos raros de disfunção hepática (incluindo hepatite) foram relatados. Nesses casos, os pacientes foram geralmente assintomáticos, sem sequelas clínicas e os testes de função hepática (transaminases hepáticas) retornaram ao normal após a descontinuação do tratamento. Nos dados de estudos controlados em monoterapia e em terapia adjuvante com até 24 semanas de duração, a incidência de elevações de 3 vezes ou mais o LSN da AST ou ALT (classificado quando presente em pelo menos 2 medições consecutivas ou na visita final durante a fase de tratamento) foi 0,2%, 0,3% e 0,2% para Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia, Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia e todos os comparadores, respectivamente. Essas elevações nas transaminases foram geralmente assintomáticas, não progressivas e não associadas à colestase ou icterícia.

Resumo das reações adversas ao medicamento tabuladas dos estudos clínicos

As reações adversas relatadas nos pacientes que receberam Vildagliptina (substância ativa) como monoterapia e como terapia adjuvante nos estudos duplo-cegos estão listadas abaixo, para cada indicação, por classe dos sistemas de órgãos e frequência absoluta MedDRA. Dentro de cada classe de sistema de órgãos, as reações adversas medicamentosas são classificadas por frequência, com as reações mais frequentes primeiro. Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.

Além disso, a categoria de frequência correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte convenção (CIOMS III):

Muito comum (≥ 1/10); Comum (≥ 1/100 a < 1/10); Incomum (≥ 1/1.000 a < 1/100); Rara (≥ 1/10.000, < 1/1.000); Muito rara (< 1/10.000).

Monoterapia

A incidência geral da interrupção do tratamento nos estudos com monoterapia devido às reações adversas não foi maior em pacientes tratados com Vildagliptina (substância ativa) na dose de 50 mg uma vez ao dia (0,2%) ou Vildagliptina (substância ativa) na dose de 50 mg duas vezes ao dia (0,1%) quando comparados ao placebo (0,6%) ou comparadores (0,5%).

Em estudos com monoterapia, a hipoglicemia foi incomum, relatada em 0,5% (2 de 409) dos pacientes tratados com Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia e 0,3% (4 de 1.373) dos pacientes tratados com Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia, comparadas a 0,2% (2 de 1.082) dos pacientes no grupo tratado com um comparador ativo ou placebo, não houve eventos sérios ou graves reportados.

Vildagliptina (substância ativa) tem efeito neutro sobre o peso quando administrado como monoterapia.

Tabela 2 – Reações adversas relatadas em pacientes que receberam Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia (n=409) ou 50 mg duas vezes ao dia (N=1.373) como monoterapia em estudos duplo-cegos

Frequência Reação

Distúrbios do sistema nervoso

Comum

Tontura

Incomum

Cefaleia

Distúrbios gastrintestinais

Incomum

Constipação

Distúrbios gerais e condições do local de administração

Incomum

Edema periférico

Estudos clínicos de longa duração de até 2 anos não apresentaram nenhum dado de segurança adicional ou riscos inesperados com a Vildagliptina (substância ativa) em monoterapia.

Em combinação com metformina

Estudos clínicos com a combinação de Vildagliptina (substância ativa) + metformina, 0,4% dos pacientes do grupo de tratamento que receberam Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia + metformina, interromperam o tratamento devido às reações adversas, e não foram relatadas interrupções de tratamento devido às reações adversas nos grupos de tratamento com Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia + metformina ou placebo + metformina.

Em estudos clínicos, a incidência de hipoglicemia foi incomum em pacientes recebendo Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia em combinação com metformina (0,9%), em pacientes recebendo Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia em combinação com metformina (0,5%) e em pacientes recebendo placebo + metformina (0,4%). Não foi relatado nenhum evento hipoglicêmico grave no grupo recebendo Vildagliptina (substância ativa).

Vildagliptina (substância ativa) teve efeito neutro sobre o peso quando administrado em combinação com metformina.

Tabela 3 – Reações adversas relatadas em pacientes que receberam Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia (N=233) ou 50 mg duas vezes ao dia (N=183) em combinação com metformina em estudos duplo-cegos

Vildagliptina (substância ativa) em terapia combinada com metformina

Frequência Reação

Distúrbios do sistema nervoso

Comuns

Tremor, tontura, cefaleia

Estudos clínicos de longa duração maiores que 2 anos não apresentaram nenhum dado de segurança adicional ou riscos inesperados quando a Vildagliptina (substância ativa) foi associada à metformina.

Quando a Vildagliptina (substância ativa) foi estudada como uma terapia inicial em combinação com a metformina, nenhum dado de segurança adicional ou risco inesperado foi observado.

Em combinação com sulfonilureia

Em estudos clínicos com a combinação de Vildagliptina (substância ativa) 50 mg + glimepirida, a incidência geral de interrupções de tratamento devido às reações adversas foi 0,6% no grupo de tratamento Vildagliptina (substância ativa) 50 mg + glimepirida versus 0% no grupo placebo + glimepirida.

Em estudos clínicos, quando Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia foi adicionada à glimepirida a incidência de hipoglicemia foi 1,2% versus 0,6% para placebo + glimepirida. Não foi relatado nenhum evento hipoglicêmico grave no grupo recebendo Vildagliptina (substância ativa).

Na dose recomendada de 50 mg, Vildagliptina (substância ativa) teve efeito neutro sobre o peso quando administrado em combinação com a glimepirida.

Tabela 4 – Reações adversas relatadas em pacientes que receberam Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia em combinação com uma sulfonilureia em estudos duplo-cegos (N=170)

Frequência Reação

Distúrbios do sistema nervoso

Comuns

Tremor, cefaleia, tontura

Distúrbios gerais e condições do local de administração

Comum

Astenia

Em combinação com tiazolidinediona

Em estudos clínicos com a combinação de Vildagliptina (substância ativa) a uma tiazolidinediona, 0,7% dos pacientes interromperam o tratamento devido às reações adversas no grupo Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia + pioglitazona e nenhuma interrupção foi relatada devido às reações adversas tanto no grupo de tratamento com Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia + pioglitazona ou no grupo recebendo placebo + pioglitazona.

Em estudos clínicos, não foram relatados eventos hipoglicêmicos em pacientes recebendo Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia + pioglitazona 45 mg, a hipoglicemia foi incomum em pacientes recebendo Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia + pioglitazona 45 mg (0,6%), porém, comum em pacientes recebendo placebo + pioglitazona 45 mg (1,9%). Não foi relatado nenhum evento hipoglicêmico grave no grupo recebendo Vildagliptina (substância ativa).

No estudo de terapia adjuvante à pioglitazona, a alteração no peso corpóreo comparada ao placebo foi +0,1 kg e +1,3 kg para Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia e Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia, respectivamente.

A incidência de edema periférico quando a Vildagliptina (substância ativa) foi adicionada à dose máxima de pioglitazona (45 mg uma vez ao dia) foi 8,2% para 50 mg uma vez ao dia e 7,0% para 50 mg duas vezes ao dia comparada a 2,5% com a pioglitazona sozinha. A incidência de edema quando a Vildagliptina (substância ativa) foi adicionada à pioglitazona como terapia associada inicial em pacientes virgens de tratamento foi, entretanto, menor que para a pioglitazona sozinha (50 mg uma vez ao dia 3,5%, 50 mg duas vezes ao dia 6,1% versus pioglitazona 30 mg 9,3%).

Tabela 5 – Reações adversas relatadas em pacientes que receberam Vildagliptina (substância ativa) 50 mg uma vez ao dia (N=146) ou 50 mg duas vezes ao dia (N=158) em combinação com uma tiazolidinediona em estudos duplo-cegos

Frequência Reação

Laboratoriais

Comum

Aumento de peso

Distúrbios gerais e condições do local de administração

Comum

Edema periférico

Em combinação com insulina

Em estudo clínico controlado usando Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes por dia em combinação com insulina, com ou sem metformina concomitante, a incidência global de retirada devido a reações adversas foi de 0,3% no grupo de tratamento com Vildagliptina (substância ativa) e não houve casos de retiradas no grupo do placebo.

A incidência de hipoglicemia foi similar em ambos os grupos de tratamento (14,0% no grupo da Vildagliptina (substância ativa) versus 16,4% no grupo do placebo). Dois pacientes relataram eventos de hipoglicemia grave no grupo da Vildagliptina (substância ativa) e 6 pacientes no grupo do placebo.

No final do estudo, o efeito no peso corpóreo médio foi neutro (mudança de + 0,6 kg a partir do início no grupo da Vildagliptina (substância ativa) e nenhuma alteração de peso no grupo do placebo.

Tabela 6 – Reações adversas relatadas em pacientes que receberam Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia em combinação com insulina ( com ou sem metformina (N=371)

Frequência Reação

Distúrbios do sistema nervoso

Comum

Cefaleia, calafrios

Distúrbios gastrintestinais

Comuns

Náusea, doença de refluxo gastresofágico

Incomuns

Diarreia, flatulência

Laboratoriais

Comum

Hipoglicemia

Combinação com metformina e SU

Não houve casos de retiradas relatadas devido a reações adversas no grupo de tratamento com Vildagliptina (substância ativa) + metformina + glimepirida versus 0,6% no grupo de tratamento com placebo + metformina + glimepirida.

A incidência de hipoglicemia foi comum em ambos os grupos de tratamento (5,1% para Vildagliptina (substância ativa) + metformina + glimepirida versus 1,9% para placebo + metformina + glimepirida). Um evento de hipoglicemia grave foi relatado no grupo da Vildagliptina (substância ativa).

No final do estudo, o efeito no peso corpóreo médio foi neutro (+ 0,6 kg no grupo da Vildagliptina (substância ativa) e -0,1 kg no grupo do placebo).

Tabela 7 - Reações adversas relatadas em pacientes que receberam Vildagliptina (substância ativa) 50 mg duas vezes ao dia em combinação com metformina e SU (N=157)

Frequência Reação

Distúrbios do sistema nervoso

Comuns

Tontura, tremor

Distúrbios gerais e condições no local de administração

Comum

Astenia

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Comum

Hipoglicemia

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo

Comum

Hiperidrose

Reações adversas ao medicamento de relatos de casos espontâneos e casos da literatura – experiência póscomercialização (frequência desconhecida)

As seguintes reações adversas ao medicamento foram derivadas da experiência pós-comercialização com Vildagliptina (substância ativa) via relatos de casos espontâneos e casos da literatura. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar com segurança a sua frequência, o que é, portanto, classificada como desconhecida.

Hepatite, reversível após a descontinuação do medicamento; Urticária, , lesões esfoliativas na pele e bolhas, incluindo penfigóide bolhoso; Pancreatite; Artralgia, algumas vezes grave.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do profissional do medicamento Galvus.

Preço

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