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Riociguate - Bula

Para que serve

Hipertensão pulmonar tromboembólica crônica (HPTEC, Grupo 4 da OMS)

Este medicamento é indicado para tratamento de pacientes adultos com:

HPTEC inoperável; HPTEC persistente ou recorrente após tratamento cirúrgico para melhorar a capacidade para o exercício e a classe funcional da Organização Mundial de Saúde (OMS).

Estudos clínicos para estabelecer eficácia incluíram predominantemente pacientes em classe funcional da Organização Mundial de Saúde (OMS) II - III.

Contraindicação

Riociguate (substância ativa) é contraindicado durante a gravidez.

A coadministração de Riociguate (substância ativa) com nitratos ou doadores de óxido nítrico (como amil nitrato) em qualquer forma é contraindicada.

A coadministração de riociguate com inibidores de PDE-5 (como a sildenafila, tadalafila, vardenafila) é contraindicada. (veja item “Interações Medicamentosas”).

Riociguate (substância ativa) é contraindicado em pacientes com hipertensão pulmonar associada com pneumonias intersticiais idiopáticas (HP-PII).

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez.

Como usar

Método de administração

Uso oral

Regime de Dose

O tratamento deve apenas ser iniciado e monitorado por um médico/profissional de saúde com experiência no tratamento de HPTEC.

Posologia

Adultos

Tratamento inicial

A dose inicial recomendada é 1,0 mg, três vezes ao dia por 2 semanas. Os comprimidos devem ser ingeridos três vezes ao dia, cerca de 6 a 8 horas, com ou sem alimentos.

A dose deve ser aumentada em intervalos de 2 semanas em 0,5 mg até no máximo 2,5 mg, três vezes ao dia, caso a pressão sanguínea sistólica seja ≥ 95 mmHg e o paciente não tenha sinais ou sintomas de hipotensão. Se a pressão sanguínea sistólica cair abaixo de 95 mmHg a dose deve ser mantida, desde que o paciente não apresente quaisquer sinais ou sintomas de hipotensão.

Se, a qualquer momento, durante a fase de titulação, a pressão sanguínea sistólica diminuir abaixo de 95 mmHg, e o paciente mostrar sinais ou sintomas de hipotensão, a dose atual deve ser reduzida em 0,5 mg, três vezes ao dia.

Dose de manutenção

A dose individual estabelecida deve ser mantida a menos que ocorram sinais e sintomas de hipotensão. A dose diária total máxima de Riociguate (substância ativa) é 7,5 mg. Se a dose for esquecida, o tratamento deve ser continuado com a próxima dose, conforme planejado.

Se não for tolerada, a redução da dose pode ser considerada a qualquer momento.

Descontinuação do tratamento

Caso o tratamento seja interrompido por 3 dias ou mais, reiniciar o tratamento com 1 mg, três vezes ao dia por 2 semanas, e continuar o tratamento com o regime de titulação de dose descrito acima.

Informações adicionais para populações especiais

A titulação individual da dose no início do tratamento permite ajustar a dose às necessidades do paciente.

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia dRiociguate (substância ativa) ainda não foram avaliadas em pacientes abaixo de 18 anos. Não há dados disponíveis. Portanto, não é recomendado o uso dRiociguate (substância ativa) em pacientes pediátricos.

Pacientes geriátricos

Em idosos (≥ 65 anos) deve-se ter cuidado especial durante a titulação da dose individual.

Pacientes com disfunção hepática

Pacientes com disfunção hepática leve (Child Pugh A) têm concentrações plasmáticas similares de riociguate quando comparados a controles saudáveis.

Pacientes com disfunção hepática moderada (Child Pugh B) mostraram uma maior exposição à Riociguate (substância ativa). Deve-se ter cuidado especial durante a titulação da dose individual.

Pacientes com disfunção hepática grave (Child Pugh C) não foram estudados e, portanto, não é recomendado o uso de Riociguate (substância ativa) nesses pacientes.

Pacientes com disfunção renal

Pacientes com disfunção renal leve, moderada ou grave (depuração de creatinina 80-15 mL/min) mostraram uma maior exposição à Riociguate (substância ativa).

Deve-se ter cuidado especial durante a titulação da dose individual.

Pacientes com depuração de creatinina < 15 mL/min ou em diálise não foram estudados e, portanto, não é recomendado o uso dRiociguate (substância ativa) nesses pacientes.

Fumantes

Os fumantes devem ser aconselhados a parar de fumar. As concentrações plasmáticas de riociguate em fumantes são reduzidas quando comparadas aos não-fumantes. O ajuste de dose do riociguate pode ser necessário nos pacientes que pararam ou começaram a fumar durante o tratamento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Precauções

Doença veno-oclusiva pulmonar

A vasodilatação pulmonar pode piorar significativamente a condição cardiovascular dos pacientes com doença veno-oclusiva pulmonar (PVOD). Portanto, não é recomendada a administração dRiociguate (substância ativa) nesses pacientes. Caso ocorram sinais de edema pulmonar, deve-se considerar a possibilidade de PVOD associada e o tratamento com Riociguate (substância ativa) deve ser descontinuado.

Sangramento do trato respiratório

Em pacientes com hipertensão pulmonar existe um aumento da probabilidade de sangramento do trato respiratório, particularmente entre pacientes recebendo terapia de anticoagulação. O risco de sangramento grave e fatal do trato respiratório pode ser ainda maior sob tratamento com Riociguate (substância ativa), especialmente na presença de fatores de risco, como episódios recentes de hemoptise grave incluindo aquelas tratadas por embolização arterial brônquica. O médico deve avaliar regularmente o risco-benefício em cada paciente individualmente.

Ação vasodilatadora

Riociguate (substância ativa) tem propriedades vasodilatadoras o que pode resultar em queda da pressão sanguínea. Antes de prescrever Riociguate (substância ativa), os médicos devem considerar cuidadosamente se pacientes com certas condições subjacentes poderiam ser adversamente afetados por esses efeitos vasodilatadores (por exemplo, pacientes em terapia anti-hipertensiva ou com hipotensão em repouso, hipovolemia, obstrução grave do fluxo de saída do ventrículo esquerdo ou disfunção autonômica).

Uso concomitante com outros produtos medicinais

Não é recomendado o uso concomitante de riociguate com potentes inibidores de múltiplas vias do CYP e da P-gp/BCRP como antimicóticos azólicos (por exemplo, cetoconazol, itraconazol) ou inibidores das proteases do HIV (por exemplo, ritonavir), devido ao aumento pronunciado à exposição de riociguate.

O uso concomitante de riociguate com potentes inibidores do CYP1A1, como o inibidor da tirosina quinase erlotinibe, e potentes inibidores da P-gp/BCRP, como o agente imunossupressor ciclosporina A, podem aumentar a exposição ao riociguate. Esses medicamentos devem ser usados com cautela. A pressão sanguínea deve ser monitorada e deve ser considerada a redução na dose do riociguate.

Populações de pacientes não estudadas

Riociguate (substância ativa) não foi estudado nas seguintes populações de pacientes e, portanto, seu uso não é recomendado em:

Pacientes com pressão sanguínea sistólica < 95 mm Hg no início do tratamento; Pacientes com disfunção hepática grave (Child Pugh C); Pacientes com depuração de creatinina < 15 mL/min ou em diálise.

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia dRiociguate (substância ativa) não foram avaliadas em pacientes abaixo de 18 anos. Não há dados disponíveis. Portanto, não é recomendado o uso dRiociguate (substância ativa) em pacientes pediátricos.

Gravidez, lactação e fertilidade

Gravidez

Não há dados adequados sobre o uso de riociguate em mulheres grávidas. Estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva.

Portanto, Riociguate (substância ativa) é contraindicado durante a gravidez.

Categoria X – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Lactação

Não estão disponíveis dados sobre o uso de riociguate em lactantes. Dados em animais indicam que riociguate é excretado no leite.

Riociguate (substância ativa) não deve ser usado durante a amamentação, devido ao potencial de reações adversas graves ao lactente. Deve-se decidir se a amamentação deve ser interrompida ou se o tratamento deve ser descontinuado/suspenso, levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.

Fertilidade

Não foram conduzidos estudos específicos com riociguate em humanos para avaliar os efeitos na fertilidade. Não foram observados efeitos em estudo conduzido em ratos machos e fêmeas.

Mulheres em idade fértil / Contracepção

Mulheres em idade fértil devem utilizar efetivo método contraceptivo durante o tratamento com Riociguate (substância ativa).

Efeitos na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Tem sido relatada tontura e pode afetar a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas. Pacientes devem estar cientes de como eles reagem à Riociguate (substância ativa), antes de dirigir veículos ou operar máquinas.

Reações Adversas

Resumo do perfil de segurança

A segurança deste medicamento (riociguate) foi avaliada em estudos Fase III em mais de 650 pacientes com HPTEC ou HAP recebendo pelo menos uma dose de riociguate.

O perfil de segurança deste medicamento (riociguate) em ambas as populações parece ser similar, portanto as reações adversas identificadas nos estudos clínicos placebo- controlados de 12 e 16 semanas estão presentes em frequências agrupadas na tabela listada abaixo (veja Tabela 1).

A maioria das reações adversas é causada pelo relaxamento das células do músculo liso na vasculatura ou trato gastrintestinal.

As reações adversas mais comumente relatadas, ocorrendo em > 10% dos pacientes em tratamento com este medicamento (riociguate) (até 2,5 mg, três vezes ao dia) foram cefaleia, tontura, dispepsia, edema periférico, náusea, diarreia e vômito.

A observação adicional nos estudos de extensão não controlados de longa duração foi similar àquela observada nos estudos fase III placebo-controlados.

Em pacientes com HPTEC e HAP tratados com este medicamento (riociguate) foram observadas hemoptises graves e hemorragia pulmonar, incluindo casos fatais.

As taxas globais de descontinuação devido a eventos adversos (EA) nos estudos clínicos pivotais placebo-controlados foram baixas em todos os braços do tratamento (Dados agrupados: 2,9% para este medicamento (riociguate) e 5,1% para placebo).

Lista tabulada das reações adversas

As reações adversas observadas com este medicamento (riociguate) estão apresentadas na tabela abaixo.

Elas estão classificadas de acordo com a Classificação de Sistema Corpóreo (MedDRA, versão 15.0). É usado o termo MedDRA mais apropriado para descrever uma certa Reação e seus sinônimos e condições relacionas.

As reações adversas dos estudos clínicos estão classificadas de acordo com suas frequências. As frequências são definidas de acordo com a seguinte convenção: Reação muito comum: > 1/10; Reação comum: > 1/100 a < 1/10; Reação incomum: > 1/1.000 a < 1/100; Reação rara: > 1/10.000 a < 1/1.000; Reação muito rara: < 1/10.000.

Tabela 1: Todas as reações adversas emergentes do tratamento relatadas em pacientes nos estudos fase III (dados agrupados do CHEST 1 e PATENT 1)

*Hemorragia pulmonar fatal foi relatada nos estudos de extensão não-controlados de longa duração.

“Atenção: Este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.”

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