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Principio activo: Besilato de Cisatracúrio

Para que serve

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) é um bloqueador neuromuscular não-despolarizante de duração intermediária, para administração intravenosa.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) é indicado para ser utilizado durante procedimentos cirúrgicos e outros procedimentos, e na terapia intensiva. É utilizado em associação à anestesia ou na sedação em Unidade de Tratamento Intensiva (UTI) para relaxamento da musculatura esquelética e para facilitar a intubação orotraqueal e a ventilação mecânica.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não contém conservantes antimicrobianos e é produzido com o intuito de uso em um único paciente.

Contraindicação

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade ao cisatracúrio, atracúrio ou ácido benzenossulfônico.

Como usar

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável, quando diluído, é física e quimicamente estável por até 24 horas entre 5°C e 25°C, em concentrações entre 0,1 e 2,0 mg/mL, nos seguintes fluidos de infusão, em recipientes de cloreto de polivinila (PVC) ou de polipropileno.

Infusão intravenosa de solução fisiológica (0,9% p/v); Infusão intravenosa de dextrose (5% p/v); Infusão intravenosa de cloreto de sódio (0,18% p/v) e dextrose (4% p/v); Infusão intravenosa de cloreto de sódio (0,45% p/v) e dextrose (2,5% p/v).

Em casos raros, determinadas drogas podem agravar ou revelar miastenia gravis latente ou induzir uma síndrome miastênica, resultando em aumento da sensibilidade a agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes. Estas drogas incluem vários antibióticos, betabloqueadores (propranolol, oxprenolol), antiarrítmicos (procainamida, quinidina), drogas antirreumáticas (cloroquina, D-penicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteroides, fenitoína e lítio.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não contém conservantes antimicrobianos. Por isso, a diluição deve ser efetuada imediatamente antes do uso, e a administração deve começar o mais rápido possível após sua preparação. Qualquer solução (diluída ou não) remanescente deve ser descartada.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não é quimicamente estável quando diluído com Solução de Ringer Lactato.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável mostrou-se compatível com as seguintes drogas perioperatórias de uso comum, quando misturado em condições simulando a administração numa infusão IV através de um adaptador Y: cloridrato de alfentanil, droperidol, citrato de fentanil, cloridrato de midazolam e citrato de sufentanil.

Quando outras drogas são administradas através da mesma agulha ou cânula que Besilato de Cisatracúrio (substância ativa), é recomendado que cada droga seja lavada com um volume adequado de um fluido intravenoso apropriado como, por exemplo, infusão intravenosa de solução fisiológica 0,9% (p/v).

Como Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) só é estável em soluções ácidas, ele não deve ser misturado na mesma seringa ou administrado simultaneamente através da mesma agulha de soluções alcalinas como, por exemplo, tiopental sódico. Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não é compatível com quetorolac trometamol ou emulsão injetável de propofol.

Como acontece com outras drogas administradas por via intravenosa, quando uma veia de pequeno calibre é selecionada como local de injeção, Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) deve ser passado através da veia com um fluido intravenoso apropriado, como a infusão intravenosa de solução fisiológica (0,9% p/v).

Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, recomenda-se o monitoramento da função neuromuscular durante a utilização de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) a fim de se individualizar as doses necessárias.

Uso através de injeção IV em bolus em adultos

Intubação orotraqueal

A dose de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) recomendada para intubação em adultos é 0,15 mg/kg, administrada rapidamente ao longo de cinco a dez segundos. Essa dose produz condições de boas a excelentes para a intubação orotraqueal em 120 segundos após a administração.

Doses mais altas reduzem o tempo para o início do bloqueio neuromuscular. A tabela a seguir resume o valor médio dos dados farmacodinâmicos quando uma injeção de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) é administrada em doses de 0,1 a 0,4 mg/kg a pacientes adultos sadios durante anestesia por opioides (tiopental/fentanil/midazolam) ou por propofol.

*Resposta contrátil única, assim como o primeiro componente de uma sequência de quatro respostas do músculo adutor do polegar após estimulação elétrica supramáxima do nervo ulnar.

A anestesia por enflurano ou isoflurano pode prolongar a duração clinicamente eficaz de uma dose inicial de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) em até 15%.

Dose de manutenção

O bloqueio neuromuscular pode ser prolongado com doses de manutenção de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa). Uma dose de 0,03 mg/kg proporciona aproximadamente 20 minutos adicionais de bloqueio neuromuscular clinicamente eficaz durante anestesia por opioides ou propofol. Doses de manutenção consecutivas não resultam em prolongamento progressivo do efeito.

Recuperação espontânea

Iniciada a recuperação espontânea do bloqueio neuromuscular, a velocidade é independente da dose administrada de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa). Durante anestesia por opioides ou propofol, os tempos médios de recuperação de 25% a 75% e de 5% a 95% são aproximadamente de 13 e 30 minutos, respectivamente.

Reversão

O bloqueio neuromuscular após a administração de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) pode ser revertido rapidamente com doses padrão de inibidores da acetilcolinesterase. Os tempos médios para 25 a 75% de recuperação e para recuperação clínica completa (relação T4:T1 ≥ 0,7) são de aproximadamente dois e cinco minutos, respectivamente, após a administração do agente reversor em uma média de 13% da recuperação de T1.

Uso através de injeção IV em bolus em crianças (2 a 12 anos de idade)

A dose inicial de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável recomendada para crianças com idade entre 2 e 12 anos é de 0,1 mg/kg, administrada em cinco a 10 segundos. A tabela seguinte resume os dados farmacodinâmicos médios obtidos durante anestesia por opioides.

A dose de 0,1 mg/kg apresenta início de ação mais rápido, duração clinicamente eficaz mais curta e perfil mais rápido de recuperação espontânea do que em adultos sob condições anestésicas semelhantes.

Baseando-se nos dados acima, é esperado que o halotano potencialize o efeito bloqueador neuromuscular do Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) em aproximadamente 20%. Não há informação disponível do uso de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) em crianças durante anestesia por isoflurano ou enflurano, mas pode-se esperar que estes agentes também prolonguem a duração clinicamente eficaz de uma dose de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) em aproximadamente 15% a 20%.

Intubação orotraqueal

Apesar de a intubação orotraqueal não ter sido especificamente estudada nesse grupo etário, o início de ação é mais rápido do que em adultos e, portanto, a intubação também deve ser possível em dois minutos após a administração.

Manutenção

O bloqueio neuromuscular pode ser prolongado com doses de manutenção de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa)injetável.

Em pacientes de 2 a 12 anos de idade, uma dose de 0,02 mg/kg proporciona aproximadamente nove minutos de bloqueio neuromuscular clinicamente eficaz adicional durante anestesia por halotano. Doses de manutenção consecutivas não resultam em prolongamento progressivo do efeito.

Não há dados suficientes para se descrever recomendação específica para a dosagem de manutenção em pacientes pediátricos de 2 a 12 anos de idade durante anestesia com opioides. Entretanto, dados muito limitados, obtidos de estudos clínicos em pacientes pediátricos menores de 2 anos de idade, sugerem que a dose de manutenção de 0,03 mg/kg pode prolongar o bloqueio neuromuscular clinicamente efetivo por um período de até 25 minutos, durante anestesia com opioides.

Recuperação espontânea

A taxa de recuperação do bloqueio neuromuscular é independente da dose de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) Injetável administrada. Durante anestesia por opioides ou halotano, os tempos médios de 25% a 75% e de 5% a 95% de recuperação são de aproximadamente 11 e 28 minutos, respectivamente.

Reversão

O bloqueio neuromuscular após a administração de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) Injetável pode ser revertido prontamente com doses padrão de inibidores da acetilcolinesterase. Os tempos médios para 25% a 75% de recuperação e para recuperação clínica completa (relação T4:T1 ≥ 0,7) são de, aproximadamente, dois e cinco minutos, respectivamente, após a administração do agente reversor a uma média de 13% da recuperação de T1.

Uso através de infusão IV em adultos e crianças (2 a 12 anos de idade)

Dosagem em adultos e crianças com idade entre 2 e 12 anos

A manutenção do bloqueio neuromuscular pode ser alcançada por infusão de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável. Uma velocidade de infusão inicial de 3 µg/kg/min (0,18 mg/kg/h) é recomendada para restaurar 89% a 99% de supressão T1 após evidências de recuperação espontânea.

Após um período inicial de estabilização do bloqueio neuromuscular, uma velocidade de 1 a 2 µg/kg/min (0,06 a 0,12 mg/kg/h) deve ser adequada para manter o bloqueio nessa faixa etária na maioria dos pacientes. A redução da velocidade de infusão em aproximadamente 40% pode ser necessária quando Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável é administrado durante anestesia por isoflurano ou enflurano.

A velocidade de infusão depende da concentração de cisatracúrio na solução de infusão, do grau de bloqueio neuromuscular desejado e do peso do paciente. A tabela seguinte fornece diretrizes para a administração de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável não-diluído.

Velocidade de infusão de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável 2 mg/mL:

A infusão contínua de velocidade constante de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável não está associada a aumento ou redução progressiva do efeito bloqueador neuromuscular. Após a descontinuação da infusão de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável, a recuperação espontânea do bloqueio neuromuscular ocorre numa velocidade comparável à da administração em bolus único.

Dosagem em idosos

Não há necessidade de ajustes de dose para pacientes idosos. Neles, Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) tem perfil farmacodinâmico similar ao observado em pacientes adultos jovens, mas, como acontece com outros bloqueadores neuromusculares, o produto pode ter início de ação um pouco mais lento.

Dosagem para pacientes com insuficiência renal

Não há necessidade de ajustes de dose para pacientes com insuficiência renal. Nesses pacientes, Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) tem perfil farmacodinâmico similar ao observado em pacientes com função renal normal, mas o produto pode ter início de ação um pouco mais lento.

Dosagem para pacientes com insuficiência hepática

Não há necessidade de ajustes de dose para pacientes com doença hepática em estágio terminal. Nesses pacientes, Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) tem perfil farmacodinâmico similar ao observado em pacientes com função hepática normal, mas o produto pode ter início de ação um pouco mais rápido.

Dosagem para pacientes com doença cardiovascular

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) pode ser usado eficazmente para fornecer bloqueio neuromuscular em pacientes submetidos à cirurgia cardíaca.

Quando administrado por injeção rápida em bolus (ao longo de cinco a 10 segundos) a pacientes adultos com doença cardiovascular grave, Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não foi associado a efeitos cardiovasculares clinicamente significativos em nenhuma das doses estudadas (≥ 0,4 mg/kg ou oito vezes DE95). O uso de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não foi estudado em crianças submetidas à cirurgia cardíaca.

Dosagem para pacientes de unidades de terapia intensiva

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) pode ser administrado por bolus e/ou infusão a pacientes adultos em unidade de terapia intensiva. Uma taxa de infusão inicial de 3 µg/kg/min (0,18 mg/kg/h) é recomendada para pacientes adultos em UTIs. Pode haver variação interpacientes ampla na necessidade de dosagem, que pode aumentar ou diminuir com o tempo. Em estudos clínicos, a velocidade de infusão média foi de 3 µg/kg/min [faixa de 0,5 a 10,2 µg/kg/min (0,03 a 0,6 mg/kg/h)].

O tempo médio para recuperação espontânea completa, após infusão de longo prazo (até seis dias) de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) Injetável em pacientes em UTIs, foi de aproximadamente 50 minutos.

Velocidade de infusão de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) Injetável 5 mg/mL:

O perfil de recuperação após infusões de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) Injetável a pacientes de UTIs é independente da duração da infusão.

Dosagem em pacientes submetidos à cirurgia cardíaca hipotérmica

Não foram realizados estudos com Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) Injetável em pacientes submetidos à cirurgia com hipotermia induzida (25°C a 28°C). Como acontece com outros bloqueadores neuromusculares, é esperado que a velocidade de infusão necessária para manter um relaxamento cirúrgico adequado nessas condições seja reduzida significativamente.

 

Precauções

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) paralisa a musculatura respiratória, assim como outros músculos esqueléticos, mas não tem efeito conhecido na consciência ou no limiar de dor. Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável deve ser administrado somente por ou sob a supervisão de um anestesista ou médicos de outra especialidade familiarizados com o uso e a ação de agentes bloqueadores neuromusculares.

Devem estar à disposição equipamentos para intubação orotraqueal, manutenção da ventilação pulmonar e oxigenação arterial adequada. Deve-se ter cuidado ao se administrar Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) a pacientes que apresentaram hipersensibilidade a outros bloqueadores neuromusculares, pois foram reportadas altas taxas de sensibilidade cruzada (superior a 50%) entre agentes bloqueadores neuromusculares.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não apresenta propriedades vagolíticas ou de bloqueio ganglionar. Como consequência, Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não exerce efeito significativo sobre a frequência cardíaca e não irá compensar a bradicardia produzida por vários agentes anestésicos ou pela estimulação vagal durante a cirurgia.

Pacientes com miastenia gravis e outras doenças neuromusculares apresentaram grande aumento da sensibilidade a agentes bloqueadores não-despolarizantes. Uma dose inicial de não mais do que 0,02 mg/kg de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) é recomendada para esses pacientes.

Graves alterações ácido-base e/ou hidroeletrolíticas podem aumentar ou diminuir a sensibilidade dos pacientes aos bloqueadores neuromusculares.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não foi estudado em pacientes com histórico de hipertermia maligna. Estudos realizados em porcos suscetíveis à hipertermia maligna indicaram que Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não induz essa síndrome.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) não foi estudado em pacientes queimados. Entretanto, como acontece com outros bloqueadores neuromusculares nãodespolarizantes, deve-se obrigatoriamente considerar a possível necessidade de aumento da dose e a redução da duração da ação quando Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) for administrado a esses pacientes.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) injetável é hipotônico e não deve ser administrado na mesma linha de infusão de transfusão de sangue.

Pacientes em UTI

Quando administrado a animais de laboratório em altas doses, a laudanosina, um metabólito do cisatracúrio e do atracúrio, foi associada à hipotensão transitória e, em algumas espécies, a efeitos cerebrais excitatórios.

Devido à menor necessidade de infusão de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa), as concentrações plasmáticas de laudanosina correspondem, aproximadamente, a um terço (1/3) daquelas encontradas após a infusão do atracúrio.

Houve raros relatos de convulsões em pacientes em UTI que receberam atracúrio e outros agentes. Esses pacientes geralmente apresentavam uma ou mais condições clínicas que predispõem a convulsões (por exemplo, traumatismo craniano, encefalopatia hipóxica, edema cerebral, encefalite viral, uremia).

Não foi estabelecida relação causal com a laudanosina.

Mutagenicidade e carcinogenicidade

O risco mutagênico para pacientes submetidos a relaxamento muscular com Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) é considerado insignificante.

Não foram realizados estudos de carcinogenicidade.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Estas precauções não são relevantes em relação a Besilato de Cisatracúrio (substância ativa).

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) será sempre usado em combinação com o anestésico geral e, consequentemente, precauções usuais relativas à realização de tarefas após anestesia geral são aplicadas.

Gravidez e lactação

Estudos de fertilidade não foram conduzidos.

Estudos em animais indicaram que o cisatracúrio não exerce efeitos adversos sobre o desenvolvimento fetal.

Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) somente deve ser administrado durante a gravidez se o benefício para a mãe for maior do que qualquer possível risco para o feto.

Não se sabe se o cisatracúrio ou seus metabólitos são excretados no leite materno.

Categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizando por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Reações Adversas

Os dados relacionados a seguir baseiam-se nos estudos clínicos internos e foram utilizados na determinação da frequência dos eventos adversos.

Para a classificação da frequência das reações adversas, a seguinte convenção tem sido aplicada:

Muito comum (≥ 1/10); Comum (≥ 1/100 e < 1/10); Incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100); Rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000); Muito rara (< 1/10.000).

Dados de estudos clínicos

Reações comuns (>1/100 e <1/10)

Bradicardia, hipotensão.

Reações incomuns (>1/1.000 e < 1/100)

Rubor cutâneo, broncoespasmos, rash cutâneo.

Dados pós-comercialização

Reações muito raras (<1/10.000)

Reação anafilática:

Reações anafiláticas com grau variável de gravidade foram observadas após a administração de agentes bloqueadores neuromusculares. Muito raramente foram relatadas reações anafiláticas graves em pacientes que receberam Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) em associação a um ou mais agentes anestésicos.

Miopatia, fraqueza muscular:

Ocorreram alguns relatos de fraqueza muscular e/ou miopatia após uso prolongado de relaxantes musculares em pacientes gravemente doentes em UTI. A maioria dos pacientes estava recebendo corticosteroides concomitantemente. Esses eventos foram relatados pouco frequentemente associados ao uso de Besilato de Cisatracúrio (substância ativa) e não possuem relação causal estabelecida.

Em caso de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

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