facebook vkontakte e signs star-full

Naproxeno + Esomeprazol - Bula

Para que serve

Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) é indicado para alívio sintomático no tratamento da artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante, em pacientes com risco de desenvolver úlceras gástricas ou duodenais associadas ao uso de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs).

Contraindicação

Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) é contraindicado nas seguintes situações

Hipersensibilidade conhecida ao naproxeno, esomeprazol, benzimidazóis substituídos ou qualquer outro componente da formulação; Histórico de asma, urticária ou reações tipo alérgicas induzidas pela administração de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs; Terceiro trimestre da gravidez.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência hepática grave (ex.: Childs-Pugh C).

Como usar

Os comprimidos revestidos devem ser engolidos inteiros com água, por via oral, e não podem ser partidos, mastigados ou esmagados. Recomenda-se que os comprimidos revestidos sejam tomados pelo menos 30 minutos antes das refeições.

Este medicamento não pode ser partido, mastigado ou esmagado.

Posologia

A dose é de um comprimido de 500 mg/20 mg duas vezes ao dia.

Populações especiais

Pacientes com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins)

Deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, e a função renal deve ser cuidadosamente monitorada. Uma redução da dose diária total de naproxeno deve ser considerada.

Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) não é recomendado para pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina <30 mL/minuto) devido ao acúmulo de metabólitos de naproxeno observado em pacientes com insuficiência renal grave e em pacientes em diálise.

Pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado)

Deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, e a função hepática deve ser cuidadosamente deve ser considerada.

Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave.

Idosos (>65 anos)

Idosos têm risco elevado de consequências graves de reações adversas ao medicamento.

Crianças (≤18 anos)

Não é recomendado para uso em crianças devido à ausência de dados sobre segurança e eficácia.

Precauções

Idosos

Naproxeno

Idosos têm maior frequência de reações adversas com AINEs, especialmente sangramento, ulceração e perfuração gastrintestinais, que podem ser fatais.

Efeitos gastrintestinais

Naproxeno

Sangramento, ulceração e perfuração gastrintestinais, que podem ser fatais, foram relatados com todos os AINEs a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou um histórico prévio de eventos gastrintestinais graves. Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) foi formulado com esomeprazol para reduzir a frequência de efeitos colaterais gastrintestinais do naproxeno, incluindo ulceração. Apesar de ter sido demonstrado que o uso de Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) reduz significativamente a ocorrência de úlceras gástricas em comparação ao uso de naproxeno em monoterapia, ainda podem ocorrer ulcerações e complicações associadas.

O risco de sangramento, ulceração e perfuração gastrintestinais com AINEs é maior com altas doses, em pacientes com histórico de úlcera, principalmente se complicada com hemorragia ou perfuração, e em idosos. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível.

Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar qualquer sintoma abdominal não usual (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais de tratamento.

Caso ocorra sangramento ou ulceração gastrintestinais em pacientes recebendo Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa), o tratamento deve ser descontinuado.

Os AINEs devem ser administrados com cuidado em pacientes com histórico de doença gastrointestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn), pois essas condições podem ser exacerbadas.

Esomeprazol

Na presença de qualquer sintoma alarmante (ex.: perda de peso não intencional significativa, vômito recorrente, disfagia, hematêmese ou melena) e quando há suspeita ou presença de úlcera gástrica, a malignidade deve ser excluída, pois o tratamento com esomeprazol magnésico tri-hidratado pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico.

Efeitos cardiovasculares e vasculares cerebrais

Naproxeno

Assim como todos os AINEs, monitoramento e aconselhamento adequados são necessários para pacientes com histórico de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca congestiva, pois houve relatos de retenção líquida e edema associados à terapia com AINEs.

Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e/ou doença vascular cerebral, somente devem ser tratados com naproxeno após avaliação cuidadosa. Avaliação similar deve ser feita antes de iniciar o tratamento a longo prazo em pacientes com fatores de risco para eventos cardiovasculares (ex.: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).

Dados epidemiológicos e de estudos clínicos sugerem que o naproxeno (1.000 mg diários) pode estar associado a diminuição do risco de eventos trombóticos arteriais quando comparados a inibidores seletivos da COX-2 , porém um pequeno risco não pode ser excluído. No geral, os dados não suportam um efeito cardioprotetor.

Efeitos renais

Naproxeno

A administração de AINEs em longo prazo resultou em necrose papilar renal e outros tipos de lesão renal. Também foi observada toxicidade renal em pacientes nos quais as prostaglandinas renais têm um papel compensatório na manutenção da perfusão renal. Nesses pacientes, a administração de um AINE pode causar redução dose-dependente na formação de prostaglandinas e, secundariamente, no fluxo sanguíneo renal, o que pode precipitar uma descompensação renal evidente. Pacientes com maior risco de ter esta reação são os que têm função renal deficiente, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, depleção de sal, aqueles que fazem uso de diuréticos, inibidores da ECA ou antagonistas do receptor de angiotensina II e idosos. A descontinuação da terapia com AINE é normalmente acompanhada de recuperação ao estado pré-tratamento.

Uso em pacientes com função renal deficiente

Como o naproxeno é eliminado em grande parte (95%) por excreção urinária via filtração glomerular, deve ser usado com grande cautela em pacientes com função renal deficiente, e aconselha-se o monitoramento da creatinina sérica e/ou do clearance de creatinina nesses pacientes. Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) não é recomendado em pacientes com clearance de creatinina basal menor que 30 mL/minuto.

A hemodiálise não reduz a concentração plasmática de naproxeno devido ao alto grau de ligação a proteínas plasmáticas.

Certos pacientes, especificamente os que têm fluxo sanguíneo renal comprometido, devido à depleção do volume extracelular, cirrose hepática, restrição sódica, insuficiência cardíaca congestiva e doença renal preexistente, devem ter a função renal avaliada antes e durante a terapia com Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa). Alguns pacientes idosos, nos quais se pode esperar uma função renal deficiente, e pacientes que usam diuréticos, inibidores da ECA ou antagonistas do receptor de angiotensina II, também podem se enquadrar nessa categoria. Deve-se considerar uma redução da dose diária para evitar a possibilidade de acúmulo excessivo de metabólitos do naproxeno nesses pacientes.

Hematológicos

Naproxeno

Pacientes com distúrbios de coagulação ou que usam terapia medicamentosa que interfira na hemostasia devem ser cuidadosamente observados se receberem produtos contendo naproxeno.

PPacientes com alto risco de sangramento e em terapia de anticoagulação plena (ex.: derivados de dicumarol) podem ter maior risco de sangramento caso recebam concomitantemente produtos contendo naproxeno.

O naproxeno reduz a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento. Este efeito deve ser considerado quando tempos de sangramento são determinados.

Caso ocorra sangramento ativo e clinicamente significativo em qualquer local em pacientes recebendo Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa), o tratamento deve ser descontinuado.

Efeitos dermatológicos

Naproxeno

Reações cutâneas graves, algumas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de StevensJohnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs. Parece que o maior risco está no início da terapia, sendo que o início da reação ocorre no primeiro mês de tratamento na maioria dos casos. Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) deve ser descontinuado na primeira vez em que ocorrer erupção cutânea, lesão em mucosa ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Efeitos na visão

É recomendada a realização de exames oftalmológicos caso ocorra qualquer alteração ou perturbação da visão.

Reações anafiláticas (anafilactóides)

Naproxeno

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos suscetíveis. Reações anafiláticas (anafilactóides) podem ocorrer em pacientes com ou sem histórico de hipersensibilidade ou exposição ao ácido acetilsalicílico, outros AINEs ou produtos contendo naproxeno. Reações de hipersensibilidade também podem ocorrer em indivíduos com histórico de angioedema, reatividade broncoespástica (ex.: asma), rinite e pólipos nasais.

Asma pré-existente

Naproxeno

O uso de ácido acetilsalicílico em pacientes asmáticos sensíveis ao ácido acetilsalicílico foi associado à broncoespasmo grave, que pode ser fatal. Uma vez que reatividade cruzada, incluindo broncoespasmo, entre ácido acetilsalicílico e outros AINEs foi relatada em pacientes sensíveis ao ácido acetilsalicílico, Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) não deve ser administrado em pacientes com esta forma de sensibilidade ao ácido acetilsalicílico e deve ser usado com cautela em pacientes com asma pré-existente.

Inflamação

Naproxeno

As atividades antipiréticas e anti-inflamatórias do naproxeno podem reduzir a febre e outros sinais de inflamação, reduzindo assim sua utilidade como sinais diagnósticos.

Combinação com outros medicamentos

A combinação de Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) a outros AINEs que não o ácido acetilsalicílico, incluindo inibidores seletivos da cicloxigenase-2, não é recomendada devido aos riscos cumulativos de indução de eventos adversos graves relacionados ao AINE.

Esomeprazol

A administração concomitante com esomeprazol e outros fármacos como atazanavir e nelfinavir não é recomendada.

Resultados de estudos em indivíduos saudáveis mostraram uma interação farmacocinética /farmacodinâmica entre o clopidogrel (300 mg, dose de ataque/75 mg, dose de manutenção diária) e esomeprazol (40 mg via oral, diariamente), resultando em diminuição da exposição ao metabólito ativo do clopidogrel em média de 40%, resultando em uma redução da inibição máxima (ADP induzida) de agregação de plaquetas, em média de 14%. Com base nesses dados, o uso concomitante de esomeprazol e clopidogrel deve ser evitado.

Fertilidade

Naproxeno

Existem evidências de que os fármacos que inibem a síntese de cicloxigenase/ prostaglandina podem diminuir a fertilidade feminina devido ao efeito na ovulação. Este quadro é reversível com a interrupção do tratamento. Em mulheres com suspeita ou infertilidade confirmada, a descontinuação do tratamento com Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) deve ser considerada.

Gerais

Pacientes em tratamento de longa duração (particularmente os tratados por mais de um ano) devem ser mantidos sob vigilância constante.

Alguns estudos observacionais publicados sugerem que a terapia com inibidores da bomba de protons (IBP), pode estar associada a um pequeno aumento do risco de fraturas relacionadas com a osteoporose. No entanto, em outros estudos observacionais semelhantes, nenhum aumento do risco foi evidenciado.

Em estudo clínicos controlados, randomizados, duplo-cego da AstraZeneca com omeprazol e esomeprazol (incluindo dois estudos abertos de longo prazo superiores a 12 anos) não houve indício que os IBPs estejam associados com fraturas relacionadas à osteoporose.

Embora uma relação causal entre o omeprazol/esomeprazol e fraturas relacionadas à osteoporose não tenha sido estabelecida, aconselha-se que os pacientes de risco para o desenvolvimento da osteoporose ou fraturas relacionadas à osteoporose tenham um acompanhamento clínico adequado, de acordo com as diretrizes clínicas atuais para estas condições.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Ao dirigir veículos e operar máquinas deve-se considerar que alguns dos efeitos adversos (ex.: tontura) relatados durante o uso de Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) podem reduzir a capacidade de reação.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco para a gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Não há dados sobre o uso de Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) em mulheres grávidas. Portanto, são fornecidas a seguir informações individuais sobre cada substância ativa.

Naproxeno

Estudos com o naproxeno em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação ao desenvolvimento embrionário/fetal. Em humanos, dados de estudos epidemiológicos sugerem que pode ocorrer um aumento no risco de aborto após o uso de AINEs no inicio da gestação. Foram relatadas anormalidades congênitas em associação à administração de AINEs em humanos; entretanto, sua frequencia é baixa e não parece seguir qualquer padrão discernível. Assim como com outros fármacos desse tipo, o naproxeno causa retardo no parto em animais e também afeta o sistema cardiovascular humano fetal (fechamento do ducto arterioso). O uso de naproxeno no último trimestre da gravidez é contraindicado. Os AINEs não devem ser usados por mulheres que pretendem engravidar ou durante os dois primeiros trimestres da gravidez, a não ser que o potencial benefício para a paciente seja maior que o potencial risco para o feto.

Produtos contendo naproxeno não são recomendados durante o trabalho de parto e parto porque, através de seu efeito de inibição da síntese de prostaglandinas, o naproxeno pode adversamente afetar a circulação fetal e inibir as contrações, aumentando a tendência de sangramentos na mãe e na criança.

Esomeprazol

Para o esomeprazol estão disponíveis dados clínicos limitados em gestante sob exposição. Estudos em animais com esomeprazol não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação ao desenvolvimento embrionário/fetal. Estudos em animais com a mistura racêmica não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação à gravidez, parto ou desenvolvimento pós-natal. Entretanto, deve-se tomar cuidado na prescrição para mulheres grávidas.

O naproxeno é excretado no leite humano. Não se sabe se o esomeprazol é excretado no leite humano, pois não foram feitos estudos.

Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) não deve ser usado durante a amamentação.

Fertilidade

O uso de AINEs, como o naproxeno, podem afetar a fertilidade feminina. Estudos em animais indicam que AINEs como o naproxeno podem suprimir a ovulação. Diversos casos reportados de mulheres com infertilidade durante o uso de AINEs como o naproxeno sugerem reversão da infertilidade após a interrupção do tratamento. Uma avaliação risco-benefício deve ser feita antes do início do tratamento com Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) em mulheres que pretendem engravidar.

Reações Adversas

Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) contém naproxeno e esomeprazol, podendo ocorrer o mesmo padrão de efeitos indesejáveis relatados para ambas as substâncias ativas individualmente. Efeitos indesejáveis gastrintestinais, como dispepsia, dor de estômago, náusea e vômitos, são os efeitos indesejáveis mais comumente relatados por pacientes tratados com naproxeno em monoterapia. Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) foi desenvolvido com esomeprazol para reduzir a incidência dos efeitos colaterais gastrintestinais do naproxeno e mostrou reduzir significativamente a ocorrência de úlceras gástricas e/ou duodenais e eventos adversos do trato gastrointestinal superior, relacionados aos AINEs em comparação com o uso de naproxeno em monoterapia.

Nos estudos clínicos placebo-controlados, os eventos adversos relatados com maior frequência para Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) (n=490) em comparação ao placebo (n=246) foram diarréia, dor abdominal alta, constipação, tontura e edema periférico, todos listados como reações adversas ao medicamento para as substâncias ativas individuais. Não foram identificados novos achados de segurança durante o tratamento com Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) na população total de estudo (n=1157) em comparação com os perfis de segurança bem estabelecidos das substâncias ativas individuais naproxeno e esomeprazol.

Não houve diferenças no tipo de evento adverso observado durante 12 meses de tratamento em comparação com tratamento de curta duração.

Os pacientes que tomaram Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) tiveram significativamente menos descontinuações precoces devido a eventos adversos em comparação com os pacientes que tomaram naproxeno de revestimento entérico em monoterapia (7,9% versus 12,5%, respectivamente). A proporção de pacientes que descontinuaram o tratamento devido a qualquer evento adverso no trato gastrointestinal superior (incluindo úlceras duodenais) entre os pacientes tratados com Naproxeno + Esomeprazol (substância ativa) foi de 4,0% comparado com 12,0% entre pacientes tomando naproxeno de revestimento entérico.

As reações adversas são classificadas de acordo com a freqüência e a Classe de Sistema de Órgãos.

As categorias de frequência são divididas de acordo com a seguinte convenção

Muito comum (≥1/10); Comum (≥1/100 e <1/10); Incomum (≥1/1.000 e <1/100); Rara (≥1/10.000 e <1/1.000); Muito rara (<1/10.000); Desconhecido (não é possível estimar a partir dos dados disponíveis).

Naproxeno

As seguintes experiências adversas foram relatadas em pacientes tomando naproxeno durante estudos clínicos e através de relatos pós-comercialização.

  Comuns

Incomuns/Raras

Investigações

 

Testes de função hepática anormais, aumento do tempo de sangramento, creatinina sérica elevada

Distúrbios cardíacos

Palpitações

Arritmia, insuficiência cardíaca congestiva, infarto do miocárdio, taquicardia

Distúrbios do sangue e sistema linfático

 

Agranulocitose, anemia aplástica, eosinofilia, granulocitopenia, anemia hemolítica, leucopenia, linfadenopatia, pancitopenia, trombocitopenia

Distúrbios do sistema nervoso

Tontura, sonolência, cefaleia, sensação de cabeça vazia, vertigem

Disfunção cognitiva, coma, convulsões, incapacidade de se concentrar, neurite óptica, parestesia, síncope, tremor

Distúrbios visuais

Distúrbios visuais

Visão embaçada, conjuntivite, opacidade de córnea, papiledema

Distúrbios do labirinto e audição

Zumbido, distúrbios de audição

Audição prejudicada

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Dispneia

Asma, broncoespasmo, pneumonite eosinofílica, pneumonia, edema pulmonar, depressão respiratória

Distúrbios gastrintestinais

Dispepsia, dor abdominal, náusea, vômitos, diarreia, constipação, azia, úlceras pépticas, estomatite

Boca seca, esofagite, úlceras gástricas, gastrite, glossite, eructação, flatulência, úlceras gástricas/duodenais, sangramento e/ou perfuração gastrointestinal, melena, hematêmese, pancreatite, colite, exacerbação de doença inflamatória intestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn), ulceração gastrointestinal não péptica, sangramento retal, estomatite ulcerativa

Distúrbios renais e urinários

 

Nefrite glomerular, hematúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, oligúria/poliúria, proteinúria, insuficiência renal, necrose papilar renal, necrose tubular

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo

Prurido, equimoses, púrpura, erupção cutânea

Alopécia, exantema, urticária, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, eritema nodoso, erupção medicamentosa fixa, líquen plano, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome de Stevens-Johnson, dermatite de fotossensibilidade, reações de fotossensibilidade, incluindo casos raros lembrando porfiria cutânea tardia (pseudoporfiria), dermatite esfoliativa, edema angioneurótico

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conectivo

 

Fraqueza muscular, mialgia

Distúrbios do metabolismo e nutrição

 

Distúrbio de apetite, retenção líquida, hiperglicemia, hipercalemia, hiperuricemia, hipoglicemia, alteração do peso

Infecções e infestações

Diverticulite

eningite asséptica, infecção, sepse

Distúrbios vasculares

 

Hipertensão, hipotensão, vasculite

Distúrbios gerais e do local de administração

Fadiga, edema, sudorese, sede

Astenia, mal-estar, pirexia

Distúrbios do sistema imune

 

Reações anafiláticas, reações anafilactóides, reações de hipersensibilidade

Distúrbios hepatobiliares

 

Colestase, hepatite, icterícia, insuficiência hepática

Distúrbios do sistema reprodutivo e mamas

 

Infertilidade, distúrbio menstrual

Distúrbios psiquiátricos

Depressão, insônia

Agitação, ansiedade, confusão, anormalidades dos sonhos, alucinações, nervosismo

Esomeprazol

As seguintes reações adversas foram identificadas ou suspeitas no programa de estudos clínicos com o esomeprazol de revestimento entérico e/ou no uso pós-comercialização. Nenhuma foi considerada relacionada à dose.

Atenção: este produto é um medicamento novo (nova associação no país) e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Preço

A partir de R$26.06
Este sitio utiliza cookies. Continuar usando recurso, acepta los terminos y políticas de tratamiento de datos personales.