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Klimater - Bula

Principio activo: Tibolona

Para que serve

Em tratamento dos sintomas da menopausa.

Contraindicação

- Durante período de amamentação ou gestação. - É contra-indicado utilizar como contraceptivo oral. - Também em casos de distúrbio cardiovascular ou hepático grave, sangramento vaginal e tumores genitais.

Como usar

Uso Oral

* Tomat á mesma hora todos os dias*.

Adultos: 2,5 mg por dia, durante pelo menos 3 meses.

Precauções

Para o tratamento dos sintomas pós-menopausais, a TH deve ser iniciada somente para os sintomas que afetam adversamente a qualidade de vida. Em todos os casos, deve ser realizada cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios pelo menos uma vez ao ano e a TH deverá continuar somente enquanto os benefícios superarem os riscos.

Antes do início ou prosseguimento da TH, o médico deve realizar a anamnese da paciente. O exame físico (pelve e mamas) deve ser guiado pela anamnese da paciente e pelas contraindicações e advertências relacionadas para uso.

Durante o tratamento, recomenda-se a realização de check-up periódico, de acordo com as características de cada mulher. As mulheres devem ser orientadas sobre as alterações que podem ocorrer em suas mamas e as relatarem ao médico. Investigações como a mamografia devem ser realizadas de acordo com as necessidades de cada caso.

Condições que necessitam de monitoramento

A paciente deve ser cuidadosamente monitorada caso quaisquer das condições abaixo tenham ocorrido anteriormente, estejam presentes e/ou tenham sido agravadas durante a gravidez ou o tratamento prévio hormonal.

Leiomioma (fibroma uterino) ou endometriose. Histórico ou fatores de risco para distúrbios tromboembólicos. Fatores de risco para tumores estrógeno-dependentes. Hipertensão, distúrbios hepáticos, diabetes mellitus (com ou sem envolvimento vascular). Colelitíase, enxaqueca, cefaleia grave. Lúpus eritematoso sistêmico (LES). História de hiperplasia endometrial. Epilepsia. Asma. Otosclerose. 

Condições que implicam a interrupção imediata do tratamento

O tratamento deve ser descontinuado no caso de descoberta de alguma contraindicação e nas pacientes que apresentarem as seguintes condições:

Icterícia ou deterioração da função hepática. Sinais de doenças tromboembólicas. Hipertensão arterial. Dor de cabeça tipo enxaqueca pela primeira vez. 

Hiperplasia endometrial

O risco de carcinoma e hiperplasia endometrial é aumentado quando são administrados estrogênios isolados por longos períodos. Esse risco é reduzido consideravelmente pela administração de um progestagênio por pelo menos 12 dias por ciclo nas mulheres não histerectomizadas. Como Tibolona (substância ativa) apresenta ação progestagênica sobre o endométrio, não é necessária a adição de um progestagênio ao tratamento.

Durante os primeiros três meses de tratamento, pode ocorrer sangramento vaginal e/ou spotting (privação ou escape).

Caso ocorra após certo período ou permaneça após a descontinuação do tratamento, deve-se fazer investigação (inclusive biópsia endometrial, se for o caso) para que seja excluída patologia endometrial.

Câncer de mama

Vários estudos foram realizados para investigação do risco aumentado de câncer de mama em mulheres que utilizam TH por longos períodos. Para toda TH, o aumento no risco se torna aparente dentro de poucos anos de uso e aumenta com a duração da administração, mas retorna à linha de base dentro de poucos anos (no máximo cinco anos) após a interrupção do tratamento.

Tromboembolismo venoso (TEV

A TH com estrogênio ou estrogênio-progestagênio está associada a risco relativo aumentado de desenvolvimento de TEV, como trombose venosa profunda ou embolia pulmonar. Um estudo controlado randomizado e estudos epidemiológicos encontraram um risco 2-3 vezes maior em usuárias em relação às não usuárias. A ocorrência do evento é mais provável no primeiro ano da TH do que mais tarde. Não se sabe se este medicamento apresenta o mesmo nível de risco.

Os fatores de risco geralmente reconhecidos para TEV incluem história pessoal ou familiar, obesidade grave (IMC maior do que 30 kg/m2) e LES. Não há consenso sobre o papel das veias varicosas no TEV.

Pacientes com história de TEV ou estados trombofílicos apresentam risco aumentado para TEV. A TH pode ser aditiva para esse risco. História pessoal ou familiar de tromboembolismo ou aborto espontâneo recorrente deve ser investigada, a fim de excluir uma predisposição trombofílica. Até que haja avaliação minuciosa dos fatores trombofílicos ou que o tratamento com anticoagulantes seja iniciado, a TH nessas mulheres é contraindicada. Mulheres que já fazem uso de anticoagulantes requerem cuidadosa avaliação do risco-benefício do uso da TH.

O risco de TEV pode estar temporariamente aumentado no caso de imobilização prolongada, trauma ou cirurgia maior. Como em todos os pacientes em fase pós-operatória, medidas profiláticas devem ser tomadas a fim de prevenir TEV pós-cirúrgico. 

Na necessidade de imobilização prolongada após cirurgia eletiva, principalmente cirurgia abdominal ou ortopédica de membros inferiores, é recomendável, se possível, a interrupção temporária da TH 4-6 semanas antes da cirurgia. O tratamento pode, então, ser reiniciado apenas quando a mulher não estiver mais imobilizada.

Caso ocorra o desenvolvimento de TEV após o início da terapia, o medicamento deve ser descontinuado. As pacientes devem ser aconselhadas a contatar o seu médico imediatamente caso percebam sintomas tromboembólicos potenciais (inchaço doloroso de uma perna, dor repentina no peito, dispneia). 

Doença coronária arterial (DCA)

Não há evidências de estudos controlados randomizados dos benefícios cardiovasculares associados ao uso contínuo combinado de estrogênios conjugados e MPA. Dois grandes estudos clínicos (WHI e HERS) demonstraram possível aumento no risco de morbidade cardiovascular no primeiro ano de uso e nenhum benefício global. Para os demais medicamentos de TH, existem apenas dados limitados de estudos controlados randomizados de investigação dos efeitos de morbidade e mortalidade cardiovascular. Portanto, não se sabe se esses achados se estendem aos demais medicamentos para TH. 

Acidente vascular cerebral (AVC)

Um grande estudo clínico randomizado (WHI) encontrou como resultado secundário risco aumentado de AVC isquêmico em mulheres saudáveis usuárias de terapia contínua com estrogênios conjugados combinados ao MPA. Porém, não se sabe se o risco aumentado se estende aos outros medicamentos para TH. 

Câncer de ovário

O uso prolongado (mínimo 5-10 anos) de medicamentos para TH contendo apenas estrogênio em mulheres histerectomizadas foi associado ao risco aumentado de câncer de ovário em alguns estudos epidemiológicos. Não se sabe, porém, se esse risco aumentado se estende também ao uso prolongado de TH combinada. 

Outras condições

A Tibolona (substância ativa) pode causar irregularidades do ciclo e inibição da ovulação em mulheres na pré- menopausa.

A Tibolona (substância ativa) pode causar leve diminuição da globulina transportadora de tiroxina (TBG) e do T4 total. Os níveis de T3 total permanecem inalterados. Enquanto a Tibolona (substância ativa) diminui os níveis da SBHG, os níveis da globulina transportadora de corticosteroide (CBG) e cortisol circulante permanecem inalterados.

Não há evidência conclusiva para a melhora da função cognitiva. Existem algumas evidências de estudo sobre o risco aumentado de provável demência em mulheres que iniciaram o uso contínuo de estrogênios conjugados combinados ao MPA após 65 anos de idade. Porém, não se sabe se esses achados se aplicam às mulheres pós-menopausadas mais jovens ou a outros medicamentos para TH. 

Uso em idosos

Não há evidências de diferenças nos parâmetros farmacocinéticos em idosos. Estudos demonstraram que não há necessidade de ajuste posológico em mulheres menopausadas com 45-65 anos ou 65-75 anos de idade.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática

Estudo realizado com a utilização de dose única de 2,5 mg de Tibolona (substância ativa) em pacientes com insuficiência renal demonstrou não haver necessidade de redução da dose. Os parâmetros farmacocinéticos da Tibolona (substância ativa) e de seus três metabólitos foram independentes do grau de comprometimento hepático.

Mulheres grávidas 

Categoria de risco na gravidez X.

Em caso de ocorrência de gravidez, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Não há dados clínicos do uso da Tibolona (substância ativa) durante a gravidez, e estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva.

Este medicamento não deve ser utilizado como anticoncepcional.

Este medicamento pode causar doping. 

Reações Adversas

Reação comum (≥ 1% e < 10%)

Dor abdominal, aumento de peso, sangramento vaginal ou spotting, leucorreia, dor mamária, prurido vaginal, monilíase vaginal, vaginite, hipertricose. 

Reação incomum (≥ 0,1% e < 1%)

Amnésia.

Câncer de mama

De acordo com as evidências de um grande número de estudos epidemiológicos e de um estudo randomizado placebo-controlado, Women’s Health Initiative (WHI), o risco global de câncer de mama aumenta com o aumento da duração da TH em usuárias atuais ou recentes.

Para a TH com estrogênio isolado, as estimativas do risco relativo (RR) de uma reanálise dos dados originais de 51 estudos epidemiológicos (em que > 80% da TH utilizada foi estrogênio isolado) e do estudo epidemiológico Million Women Study (MWS) foram similares a 1,35 (95%IC: 1,21-1,49) e 1,30 (95%IC: 1,21-1,40), respectivamente. Para a TH combinada estrogênio-progestagênio, diversos estudos epidemiológicos relataram um risco global mais elevado de câncer de mama se comparado ao estrogênio isolado.

O MWS relatou que, comparado às não usuárias, o uso de vários tipos de TH combinada estrogênio-progestagênio foi associado à maior risco de câncer de mama (RR = 2,00; 95%IC: 1,88-2,12) do que com o uso de estrogênio isolado (RR = 1,30; 95%IC: 1,21-1,40) ou tibolona (RR = 1,45; 95% IC: 1,25-1,68).

O estudo WHI relatou um risco estimado de 1,24 (95% IC: 1,01-1,54) após 5-6 anos de uso de TH combinada estrogênio-progestagênio (EEC + MPA) em todas as usuárias comparadas ao grupo placebo.

Os riscos absolutos calculados a partir dos estudos MWS e WHI estão apresentados a seguir

O MWS estimou, a partir da incidência média conhecida de casos de câncer de mama em países desenvolvidos, que; 

Para não usuárias de TH, é esperado o diagnóstico de câncer de mama aproximadamente em 32 de cada 1.000, com idade entre 50 e 64 anos.

Para 1.000 usuárias de TH usuais ou recentes, o número de casos adicionais durante o período correspondente será

Entre 0-3 (melhor estimativa = 1,5) para usuárias de TH com estrogênio isolado, para cinco anos de uso e entre 3-7 (melhor estimativa = 5) para dez anos de uso. Entre 5-7 (melhor estimativa = 6) para usuárias de TH combinada estrogênio-progestagênio, para cinco anos de uso e entre 18-20 (melhor estimativa = 19) para dez anos de uso. 

O estudo WHI estimou que após 5-6 anos de acompanhamento de mulheres entre 50-79 anos de idade, um adicional de oito casos de câncer de mama invasivo por 10.000 mulheres/ano seria devido à TH combinada estrogênio-progestagênio (EEC + MPA).

De acordo com os cálculos dos dados do estudo, estima-se que

Para cada 1.000 mulheres do grupo placebo, aproximadamente 16 casos de câncer de mama invasivo seriam diagnosticados em cinco anos. Para cada 1.000 mulheres usuárias de TH combinada estrogênio-progestagênio (EEC + MPA), o número de casos adicionais seria entre 0-9 (melhor estimativa = 4) para cinco anos de uso. 

O número de casos adicionais de câncer de mama em mulheres que utilizam TH é similar para todas as mulheres que iniciaram a TH, independentemente da idade de início do uso (entre 45-55 anos de idade). 

Câncer endometrial

Em mulheres com o útero intacto, o risco de hiperplasia e câncer endometrial aumenta com a duração do uso de estrogênios isolados. A adição de um progestagênio à terapia com estrogênio isolado diminui extremamente esse risco. Foram relatados casos de hiperplasia e câncer endometrial em pacientes tratadas com tibolona, entretanto, uma relação causal não foi estabelecida. 

Outras reações com frequência desconhecida

Dor de cabeça, vertigem (tontura), distúrbio gastrintestinal, edema (inchaço), enxaqueca, depressão, coceira (rash), distúrbios visuais, dor nas juntas e nos músculos, alterações no fígado. 

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

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