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Ketonazol - Bula

Principio activo: Cetoconazol

Para que serve

Infecções micóticas da pele, couro cabeludo e unhas por dermatófitos ou leveduras (derfatofitoses, onicomicoses, paroniquia, pitiríase versicolor, candidíase cutânea e mucocutânea e outras), abrangendo os casos em que o tratamento tópico é difícil ou não apresenta boa eficácia, unhas e pêlos. É indicado para o tratamento de hipertensão arterial leve e moderada. Na hipertensão grave, pode ser combinado com fármacos anti- hipertensivos não-diuréticos. Também é indicado para promover a excreção de acúmulos anormais de líquidos visíveis ou inaparentes, e aliviar o trabalho docoração em pacientes com insuficiência cardíaca e edemas conseqüentes a doenças hepáticas ou renais. Dermatoses inflamatórias afetadas por fungos ou leveduras. Dermatite de contato, dermatite atópica, dermatite seborréica, intertrigo, disidrose, neurodermatite, eczemas. - Está indicado para o tratamento das seguintes condições:Candidíase vaginal aguda e recorrente e balanites por Cândida, bem como profilaxia para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente (3 ou mais episódios por ano). Dermatomicoses incluindo Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea ungulum (onicomicoses) e infecções por Cândida.

Contraindicação

O Cetoconazol não deve ser administrado a pacientes com patologia hepática aguda ou crônica e nem a pacientes com hipersensibilidades conhecida à droga Hipersensibilidade à piretanida ou a derivados sulfonamídicos. Não deve ser usado em insuficiência renal com anúria, hipopotassemia ou hiponatremia graves, hipovolemia com ou sem redução concomitante da pressão arterial, insuficiência hepática associada com alterações do estado de consciência. Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula. Não deve ser utilizado em determinadas infecções da pele, como: varicela, herpes simples ou zoster, tuberculose cutânea ou sífilis cutânea. Gravidez e lactação. - É contra-indicado em pacientes com conhecida sensibilidade à droga ou a compostos azólicos.

Como usar

Adultos: Candidíase vaginal: dois comprimidos (400 mg) em uma só dose diária, durante 5 dias. Todas as demais indicações: um comprimido (200 mg) ao dia, até pelo menos uma semana após o desaparecimento dos sintomas .

Precauções

Devido ao risco de hepatotoxicidade grave, Cetoconazol (substância ativa) comprimidos deve ser usado somente quando os potenciais benefícios forem considerados maiores que os potenciais riscos, levando em consideração a disponibilidade de outras terapias antifúngicas.

Avaliar a função hepática antes do tratamento para excluir casos de doença hepática aguda ou crônica, e monitorar com frequência e regularidade durante o tratamento e aos primeiros sinais e sintomas de uma possível hepatotoxicidade.

Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar fontes de infecção e de reinfecção.

Hepatotoxicidade

Casos de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de Cetoconazol (substância ativa) oral.

Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio hepático. Há relatos de ocorrência dentro de um mês de tratamento, incluindo alguns na primeira semana.

O acúmulo de doses do tratamento é considerado um fator de risco para hepatotoxicidade grave.

Monitorar a função hepática em todos os pacientes em tratamento com Cetoconazol (substância ativa) comprimidos.

Os pacientes devem ser instruídos a relatar imediatamente sinais e sintomas indicativos de hepatite como anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abdominal ou urina escura. Nestes pacientes o tratamento deve ser interrompido imediatamente e um teste de função hepática deve ser realizado.

Monitoramento da função hepática

Monitorar a função hepática (tais como GGT, fosfatase alcalina, TGO, TGP e bilirrubina) em todos os pacientes em tratamento com Cetoconazol (substância ativa). Monitorar a função hepática antes do tratamento para excluir casos de doença hepática aguda ou crônica, e em intervalos frequentes e regulares durante o tratamento, e aos primeiros sinais e sintomas de possível hepatotoxicidade. Quando o teste de função hepática indicar dano, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.

Em pacientes com enzimas hepáticas elevadas ou que desenvolveram toxicidade hepática com outros medicamentos, o tratamento não deve ser iniciado a menos que os benefícios esperados superem o risco de lesão hepática. Nestes casos, é necessário monitorar as enzimas hepáticas.

Monitoramento da função da suprarrenal

Em voluntários tratados com doses diárias iguais ou superiores a 400mg, o Cetoconazol (substância ativa) foi capaz de reduzir a resposta de cortisol à estimulação por ACTH. Sendo assim, a função da suprarrenal deve ser monitorada em pacientes com insuficiência da suprarrenal ou no limite da normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse (grande cirurgia, tratamento intensivo, etc) e em pacientes sob terapia prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo insuficiência da suprarrenal.

Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez (Categoria C)

Há informações limitadas sobre o uso de Cetoconazol (substância ativa) comprimidos durante a gravidez. Em estudos sobre reprodução em ratos com doses altas, tóxicas para as fêmeas (≥ 80mg/kg/dia), o Cetoconazol (substância ativa) produziu efeitos embriotóxicos e teratogênicos (oligodactilia e sindactilia) nos filhotes. O risco potencial em humanos é desconhecido. Portanto, Cetoconazol (substância ativa) comprimidos não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem a possibilidade de risco para o feto.

Lactação

Como o Cetoconazol (substância ativa) é excretado no leite, mulheres que estão sob tratamento não devem amamentar.

Fertilidade

Em estudos sobre reprodução em ratos com doses altas, tóxicas para as fêmeas (≥ 80mg/kg/dia), o Cetoconazol (substância ativa) prejudicou a fertilidade das fêmeas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em populações especiais

Uso pediátrico

O uso documentado de Cetoconazol (substância ativa) comprimidos em crianças com peso inferior a 15kg é muito limitado. Portanto, o uso de Cetoconazol (substância ativa) em crianças pequenas não é recomendado.

O Cetoconazol (substância ativa) não foi suficientemente estudado em crianças de qualquer idade, não havendo informações disponíveis em crianças abaixo de 2 anos de idade. O Cetoconazol (substância ativa) não deve ser utilizado em pacientes pediátricos a menos que os benefícios compensar os potenciais riscos.

Acidez gástrica diminuída

Quando a acidez gástrica está reduzida, a absorção dos comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) é reduzida. Em pacientes com acidez gástrica diminuída, seja por doença (por exemplo, pacientes com acloridria) ou por medicação concomitante (por exemplo, pacientes fazendo uso de medicamentos que reduzem a acidez gástrica) é aconselhável administrar Cetoconazol (substância ativa) com uma bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético). A atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de Cetoconazol (substância ativa) aumentada, se necessário.

Informações pré-clínicas

O Cetoconazol (substância ativa) foi testado em uma bateria padrão de estudos pré-clínicos de segurança.

Efeitos de hepatotoxicidade foram observados em um estudo de dose repetida de 12 meses em cães. Alterações ligeiramente patológicas no rim, glândulas suprarrenais e ovários foram observadas em um estudo de dose repetida de 18 meses em ratos. Além disso, as ratas apresentaram aumento da fragilidade óssea. O Nível de Efeito Não Observado (NOAEL) foi 10mg/kg/dia em ambos os estudos.

Estudos eletrofisiológicos mostraram que o Cetoconazol (substância ativa) inibe o componente de ativação rápida da corrente tardia retificadora de potássio cardíaca, prolonga a duração do potencial de ação e pode prolongar o intervalo QT.

Carcinogenicidade e mutagenicidade

O Cetoconazol (substância ativa) não é carcinogênico ou genotóxico.

Toxicologia reprodutiva

Em estudos sobre reprodução, em doses muito altas, tóxicas para a mãe (≥ 80mg/kg/dia), o Cetoconazol (substância ativa) prejudicou a fertilidade da rata e produziu efeitos embriotóxicos e teratogênicos (oligodactilia e sindactilia) nos filhotes. Em ratos e coelhos, o Cetoconazol (substância ativa) não apresentou embriotoxicidade, teratogenicidade e efeitos na fertilidade na dose de 40mg/kg. Não foram observados efeitos teratogênicos em camundongos em nenhum nível de dose testado até o máximo de 160mg/kg.

Não existem estudos adequados e bem controlados em gestantes. O Cetoconazol (substância ativa) deveria ser utilizado durante a gestação somente se os potenciais benefícios justificar o risco ao feto.

Reações Adversas

Reações adversas são eventos adversos que foram considerados como razoavelmente associados ao uso do Cetoconazol (substância ativa) baseado na avaliação abrangente da informação disponível sobre eventos adversos. Uma relação causal com o Cetoconazol (substância ativa) não pode ser estabelecida com segurança em casos individuais. Além disso, como os estudos clínicos são conduzidos sob condições amplamente variáveis, as taxas de reações adversas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

Dados de estudos clínicos

A segurança de Cetoconazol (substância ativa) comprimidos foi avaliada em 4735 indivíduos em 92 estudos clínicos nos quais os comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) foram administrados para tratar infecção fúngica ou em voluntários sadios.

As reações adversas que foram relatadas por ≥ 1% dos pacientes tratados com Cetoconazol (substância ativa) comprimidos estão apresentadas na Tabela 1.

Tabela 1. Reações Adversas relatadas por ≥1 % de 4735 indivíduos tratados com Cetoconazol (substância ativa) comprimidos

Sistema de Classe/Órgão

%

Termo Preferencial -
Distúrbios Gastrintestinais
Dor abdominal 1,2
Diarreia 1,8
Náusea 2,5
Distúrbios Hepatobiliares
Função hepática anormal 1,2
Distúrbios do Sistema Nervoso
Cefaleia 2,4

Outras reações adversas que ocorreram em < 1% dos indivíduos tratados com Cetoconazol (substância ativa) comprimidos no conjunto de dados clínicos estão apresentadas na Tabela 2.

Tabela 2. Reações Adversas apresentadas por <1% de 4735 indivíduos tratados com Cetoconazol (substância ativa) comprimidos em 92 estudos clínicos

Classe de Sistema/Órgão

Termo Preferencial

Distúrbios Endócrinos

Ginecomastia
Distúrbios Oftalmológicos Fotofobia

Distúrbios Gastrintestinais

Dor abdominal superior
Constipação
Boca seca
Disgeusia
Dispepsia
Flatulência
Descoloração da língua
Vômito

Distúrbios Gerais e Condições do Local da Administração

Astenia
Calafrios
Fadiga
Fogacho
Mal-estar
Edema periférico
Pirexia

Distúrbios Hepatobiliares

Hepatite
Icterícia

Distúrbios do Sistema Imunológico

Reação anafilactoide

Investigações

Diminuição na contagem de plaquetas

Distúrbios do Metabolismo e Nutricionais

Intolerância ao álcool
Anorexia
Hiperlipidemia
Aumento do apetite

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido Conjuntivo

Mialgia

Distúrbios do Sistema Nervoso

Tontura
Parestesia
Sonolência

Distúrbios Psiquiátricos

Insônia
Nervosismo

Distúrbios do Sistema Reprodutivo e das Mamas

Distúrbio menstrual

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do Mediastino

Epistaxe

Distúrbios da Pele e do tecido Subcutâneo

Alopecia
Dermatite
Eritema
Eritema multiforme
Prurido
Erupção cutânea
Urticária
Xeroderma

Distúrbios Vasculares

Hipotensão ortostática

Dados de experiência pós-comercialização

Além das reações adversas relatadas durante os estudos clínicos e mencionadas anteriormente, as reações adversas a seguir foram relatadas durante a experiência pós-comercialização com Cetoconazol (substância ativa) comprimidos e são apresentadas por categoria de frequência com base nas taxas de relato espontâneo.

Reação muito rara (<1/10000, incluindo relatos isolados)

Distúrbios do Sistema Sanguíneo e Linfático

Trombocitopenia.

Distúrbios do Sistema Imunológico

Condições alérgicas, incluindo choque anafilático, reação anafilática e edema angioneurótico.

Distúrbios Endócrinos

Insuficiência adrenocortical.

Distúrbios do Sistema Nervoso

Aumento reversível da pressão intracraniana (ex papiledema, fontanela protuberante em lactentes).

Distúrbios Hepatobiliares

Hepatotoxicidade grave incluindo hepatite colestática, necrose hepática confirmada por biópsia, cirrose, falência hepática incluindo casos resultando em transplante ou morte.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo

Pustulose exantemática aguda generalizada, fotosensibilidade.

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido Conjuntivo

Atralgia.

Distúrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas

Disfunção erétil, azoospermia com doses maiores que a dose terapêutica diária recomendada de 200mg ou 400mg.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

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