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Glimepirida + Cloridrato de Metformina - Bula

Para que serve

Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) está indicado para o tratamento oral de diabetes mellitus não insulino-dependente (tipo 2), quando os níveis de glicose não podem ser adequadamente controlados apenas por meio de dieta alimentar, exercícios físicos e redução de peso, sendo que a utilização de Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) deve ser sempre feita em conjunto com tais medidas.

Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) pode ser utilizado em associação com a insulina, entretanto este uso combinado pode aumentar o potencial para hipoglicemia.

Contraindicação

Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) é contraindicado em pacientes com

Hipersensibilidade a quaisquer componentes da fórmula; Insuficiência cardíaca congestiva que requer tratamento farmacológico; Infarto agudo do miocárdio; Gravidez; Insuficiência renal orgânica ou funcional, (creatinina sérica > 1,5 mg/dl em homens adultos e > 1,4 mg/dl em mulheres adultas), sendo que este valor limite deve ser reduzido de acordo com a idade fisiológica e a massa muscular, ou clearance de creatinina anormal; Insuficiência hepática grave; Acidose metabólica aguda ou crônica.

Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) não deve ser utilizado para tratamento de pacientes portadores de diabetes mellitus insulino dependente (tipo 1), e em casos de descompensação diabética com cetoacidose diabética, hiperosmolaridade, pré-coma e coma diabético.

Este medicamento é contraindicado para uso por portadores de Insuficiência Renal.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Como usar

Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) deve ser administrado preferencialmente pela manhã juntamente com o café da manhã ou com a primeira refeição principal do dia.

Nos casos em que se tornar necessário a administração de mais de uma dose ao dia, as doses deverão ser divididas em duas tomadas diárias, sempre acompanhando a alimentação.

A dose inicial sugerida para início de terapia deverá ser a mais baixa (2 mg de glimepirida/1000 mg de metformina) e os ajustes de dosagem devem ser feitos com aumentos gradativos a cada 2 semanas, visando determinar a dose mínima efetiva, evitar o risco de ocorrência de hipoglicemia e reduzir a ocorrência de efeitos adversos notadamente gastrintestinais secundários à metformina.

Os parâmetros de controle para fins de ajuste da dosagem devem levar em conta a glicemia plasmática de jejum, a glicemia plasmática pós-prandial e o nível de A1c, os quais devem ser mantidos na faixa mais próxima possível da normalidade.

A utilização de Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) deve ser sempre acompanhada do tratamento dietético, controle do peso corporal e manutenção de atividade física.

Posologia

Inicial recomendada em pacientes diabéticos não adequadamente controlados com a terapia não farmacológica

1 comprimido ao dia na dose 2 mg de glimepirida/1000 mg de metformina administrado junto com a refeição (preferencialmente após o café da manhã), recomendando-se monitorização apropriada dos níveis glicêmicos na fase inicial do tratamento.

Pacientes diabéticos previamente tratados com sulfonilureias ou metformina isoladamente

Em pacientes previamente tratados com monoterapia utilizando glimepirida (ou outras sulfonilureias) ou metformina isoladamente em que não se esteja obtendo o controle adequado dos níveis glicêmicos, é recomendável que a dose inicial de Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) não contenha quantidade superior de metformina ou glimepirida (ou o equivalente de outras sulfonilureias) àquela previamente utilizada pelo paciente.

Caso o paciente esteja utilizando uma sulfonilureia que não seja a clorpropamida, a mesma deverá ser suspensa por 24 horas antes de primeira dose de Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa).

Caso o paciente esteja utilizando clorpropamida, recomenda-se suspender sua administração por 48 horas antes de iniciar o uso de Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa).

Nesses casos, o tratamento pode ser iniciado com a dose de 2 mg de glimepirida/1000 mg de metformina administrados 1 vez ao dia junto à refeição.

Da mesma forma, em caso de controle não satisfatório, a dose pode ser aumentada a cada 2 semanas, podendo-se utilizar a combinação na dose de 4 mg de glimepirida/1000 mg de metformina 1 vez ao dia.

Para se evitar o risco de hipoglicemia é recomendável que a dose inicial de Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) não contenha quantidade superior de metformina ou glimepirida à qual é previamente utilizada pelo paciente.

Pacientes previamente tratados com glimepirida (ou outras sulfonilureias) e metformina em combinação

A dose inicial não deve exceder a dose diária de glimepirida (o equivalente de outra sulfonilureia) e de metformina previamente em uso pelo paciente.

Após a troca por Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa), os pacientes devem ser rigorosamente monitorizados para evitar-se a ocorrência de hipoglicemia e os aumentos de dosagem devem ser feitos como descritos anteriormente.

Pacientes diabéticos tipo 2 em uso de insulina

Nesses casos, deve-se considerar que a utilização da associação glimepirida/metformina pode reduzir a necessidade diária de insulina, devendo-se efetuar monitorização rigorosa dos parâmetros glicêmicos.

Em pacientes idosos, recomenda-se iniciar o tratamento com a dose mais baixa de Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa).

As doses máximas diárias são:

Concentração Dose máxima diária
2 mg de glimepirida/1000 mg de metformina 2 comprimidos
4 mg de glimepirida/1000 mg de metformina 2 comprimidos

Precauções

O uso combinado de cloridrato de metformina e de glimepirida não elimina a necessidade de controle dietético hipoglicídico e/ou hipocalórico em todos os casos de diabetes, assim como de controle de peso corporal e manutenção de atividade física.

Devem ser regularmente realizados os controles clínicos e bioquímicos habituais do diabetes. Antes de iniciar o tratamento com o cloridrato de metformina, a creatinina sérica deverá ser avaliada e a seguir, monitorizada regularmente: uma vez ao ano, em pacientes com função renal normal; duas a quatro vezes ao ano, quando a creatinina sérica estiver no limite máximo normal, especialmente em pessoas idosas nas quais este limite é inferior.

É necessária cautela extrema, com a redução de doses ou até mesmo a suspensão da medicação antidiabética oral se houver qualquer elevação da creatinina sérica acima dos níveis normais.

Se houver necessidade de realizar exames radiográficos com utilização de contrastes (como por exemplo, urografia excretora, angiografia), deve-se interromper o tratamento com cloridrato de metformina 48 horas antes dos exames, só o reiniciando decorridas 48 horas da realização dos exames, de maneira a evitar a ocorrência de acidose lática.

Em pacientes que serão submetidos a procedimentos cirúrgicos que necessitem a suspensão da ingesta alimentar ou de líquidos, deverá ser suspensa temporariamente a administração de Glimepirida + Cloridrato de Metformina (substância ativa) previamente à cirurgia (ao menos 24 horas antes) e não deve ser reiniciado seu uso até que a alimentação oral tenha sido reestabelecida e a função renal avaliada.

O cloridrato de metformina pode desencadear ou contribuir para o aparecimento de acidose lática, complicação que, na ausência de tratamento específico, pode ser fatal. A incidência de acidose lática pode e deve ser reduzida através da monitorização cuidadosa dos fatores de risco que são: a insuficiência renal aguda, orgânica ou funcional, que desempenha papel predominante, uma vez que a falta de excreção urinária leva ao acúmulo de cloridrato de metformina. São fatores predisponentes: o diabetes mal controlado, acetose, o jejum prolongado, o alcoolismo, a insuficiência hepato-celular, assim como qualquer estado de hipoxemia.

São considerados sinais premonitórios o aparecimento de cãibras musculares acompanhadas por alterações digestivas, dores abdominais e astenia intensa, em um paciente tratado com cloridrato de metformina. Assim, esses sintomas devem despertar a atenção do médico.

O tratamento deve ser interrompido se houver elevação dos níveis séricos de lactato, acompanhada de aumento de creatinina sérica. As amostras de sangue para determinação de lactato devem ser tiradas com o paciente em repouso, sem utilizar garrote e devem ser analisadas imediatamente.

A acidose lática caracteriza-se por dispneia acidótica, dores abdominais, hipotermia e, a seguir, coma.

Os exames laboratoriais indicam redução no pH sanguíneo, nível sérico de lactato superior a 5 mmol/l e elevação na relação lactato-piruvato.

Na França, a incidência de acidose lática em pacientes tratados com cloridrato de metformina é de 1 caso para 40.000 pacientes/ano.

Todas as sulfonilureias são capazes de produzir severa hipoglicemia. Deste modo, selecionar apropriadamente os pacientes e a dosagem são importantes para evitar episódios de hipoglicemia.

Pacientes com função renal alterada podem ser mais sensíveis ao efeito hipoglicemiante da glimepirida.

Pode ser difícil reconhecer quadros de hipoglicemia em pacientes idosos e naqueles que fazem uso de betabloqueadores.

A ocorrência de hipoglicemia é mais frequente quando a ingestão calórica é deficiente, após exercícios físicos, quando há ingestão de álcool, ou quando mais de um agente hipoglicemiante é usado. O uso combinado de glimepirida com insulina ou metformina pode aumentar o potencial para hipoglicemia.

Quando um paciente com glicemia controlada é exposto a estresses tais como febre, trauma, infecção ou cirurgia, pode ocorrer alteração da glicemia. Nestes casos, pode ser necessário acrescentar insulina em combinação com glimepirida ou mesmo o uso de monoterapia com insulina.

A falta de efetividade de qualquer droga hipoglicemiante, incluindo a glimepirida e metformina, em diminuir a taxa de glicose sanguínea a níveis desejados em muitos pacientes por um período de tempo, pode ser associado à progressão da severidade do diabetes ou diminuição da resposta ao medicamento. Este fenômeno é conhecido como falha secundária, e se distingui de uma falha primária, pelo fato do medicamento ser ineficaz em um paciente, quando dado pela primeira vez.

Durante as primeiras semanas do tratamento, o risco da ocorrência de hipoglicemia pode estar aumentado e necessita de monitorização cuidadosa.

A hipoglicemia pode ser quase sempre, controlada pela administração de carboidratos.

Entretanto apesar de se obter um aumento da glicemia com medidas de controle, pode ocorrer hipoglicemia novamente. Casos graves de hipoglicemia requerem tratamento imediato, e em algumas circunstâncias o paciente deve ser hospitalizado.

Pode ocorrer diminuição do estado de alerta devido à hipoglicemia ou hiperglicemia, principalmente no início ou após alterações no tratamento ou quando o medicamento não é tomado regularmente, afetando, por exemplo, a habilidade em conduzir veículos ou operar máquinas.

Evite usar bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Gravidez

Categoria de risco gravidez C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Reações Adversas

Reações adversas relacionadas à glimepirida

Sistema Endócrino

Reação comum (> 1/100 e < 1/10) Hipoglicemia:

Em estudos clínicos episódios de hipoglicemia (glicemia menor do que 60 mg) ocorreram em 0,9 a 1,7% dos pacientes tratados com glimepirida. Os sintomas que podem ocorrer são cefaleia, náuseas, vômitos, excesso de apetite, fadiga, anormalidades do sono, inquietação, agressividade, depressão, confusão, alterações na fala, afasia, alterações visuais, tremor, paresias, distúrbios sensoriais, delírio, tontura, sensação de abandono, perda do autocontrole, convulsões, sonolência, podendo evoluir para coma, dificuldade respiratória e bradicardia.

Sinais de contra regulação adrenérgica podem surgir como sudorese, pele úmida e fria, ansiedade, taquicardia, hipertensão, palpitação, dor no peito e arritmias cardíacas. O quadro clínico de um ataque hipoglicêmico grave pode assemelhar-se a um acidente vascular cerebral. Os sintomas podem variar de paciente para paciente, e melhoram ou desaparecem com a correção da glicemia.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100)

Diarreia, náuseas, vômito e visão turva.

Sistema Metabólico

Hiponatremia ocorreu em alguns pacientes tratados com glimepirida.

Embora casos específicos sejam escassos, o fármaco é capaz de induzir a síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético, similar a outras sulfonilureias.

Postula-se que certas sulfonilureias podem aumentar a ação antidiurética da ADH e/ou aumentar a liberação de ADH.

Sistema Nervoso Central

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Astenia, Vertigem e cefaleia.

Gastrintestinal

Reação incomum (> 1/1000 e < 1/100)

Dor abdominal, vômito e diarreia.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Náusea.

Ocular

Menos de 1% dos pacientes em uso de glimepirida apresentaram turvamento visual. Isto pode estar associado a mudanças na glicemia após o início do tratamento.

Hematológico

Podem ocorrer alterações na crise sanguínea, ocorrem raramente leucopenia e trombocitopenia.

Pode causar em casos isolados anemia hemolítica ou, por exemplo, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitose e pancitopenia.

Dermatológico

Menos de 1% dos pacientes tratados com glimepirida desenvolveram reações cutâneas do tipo alérgicas (eritema, urticária, erupções morbiliformes ou macopapulares). Estas reações são geralmente leves, podendo tornar-se graves acompanhadas por dispneia e hipotensão arterial, algumas vezes evoluindo até choque.

Um relato de caso descreveu uma reação liquenoide (erupção liquenoide) à droga em paciente de 63 anos após o uso de glimepirida. O paciente apresentou uma história clínica de 3 semanas de pápulas não pruriginosas em ambos os membros inferiores. A história médica também revelou escoriações menores em ambos os membros inferiores e diabetes mellitus tipo 2 tratada com glimepirida 1 mg, que havia sido iniciado 3 meses antes e metformina 1700 mg por dia. A interrupção do tratamento com glimepirida promoveu o desaparecimento das lesões nos meses seguintes.

Hematológicos

Quando usado em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD), sulfonilureias podem levar a anemia hemolítica. Pelo fato da glimepirida pertencer à classe das sulfonilureias precauções devem ser consideradas ao ser utilizada em pacientes com deficiência de G6PD.

Hepáticos

Porfiria hepática, hepatite, aumento das enzimas hepáticas têm incidência rara.

Casos isolados de comprometimento da função hepática, incluindo colestase e icterícia, tem sido relatado durante o tratamento com sulfonilureias, incluindo a glimepirida.

Respiratórios

Pacientes tratados com glimepirida podem apresentar dispneia após o início do tratamento, acompanhado de chiado e estridor durante teste de ausculta pulmonar, além de malestar.

Outros

Em casos isolados pode ocorrer redução da concentração sérica de sódio, e com base em outras sulfonilureias, podem ocorrer vasculite alérgica ou hipersensibilidade cutânea a luz.

Reações adversas relacionadas à metformina

As reações adversas decorrentes do uso do cloridrato de metformina compreendem alterações gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarreia, que ocorrem principalmente no início do tratamento e desaparecem espontaneamente na maioria dos casos.

Para reduzir a ocorrência de alterações digestivas, recomenda-se administrar o cloridrato de metformina em duas tomadas diárias, durante ou ao término das refeições.

Cefaleia e tontura podem ocorrer ocasionalmente.

Apenas em um pequeno número dos pacientes com problemas digestivos (cerca de 10%) foi necessário interromper o tratamento.

O cloridrato de metformina pode desencadear ou contribuir para o aparecimento de acidose lática, complicação que, na ausência de tratamento específico, pode ser fatal. A acidose lática é uma emergência médica e seu tratamento exige sempre a hospitalização do paciente.

A acidose lática caracteriza-se por dispneia acidótica, dores abdominais, hipotermia e, a seguir, coma. Os exames laboratoriais indicam redução no pH sanguíneo, nível sérico de lactato superior a 5 mmol/l e elevação na relação lactato-piruvato.

Dermatológicos

Alterações dermatológicas como líquen plano, com evidência de pápulas e erupções cutâneas podem ser associadas ao tratamento com metformina por pacientes diabéticos segundo relatos da literatura.

Reação muito rara (< 1/10.000)

Reações cutâneas alérgicas.

Endócrino

Reação muito comum (> 1/10)

Hipoglicemia.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Deficiência de cobalamina.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000)

Acidose láctica.

Estudos apresentaram também casos de pacientes tratados com metformina que apresentaram anorexia, perda severa de peso e caquexia.

Gastrintestinais

Síndrome de má absorção. Durante a terapia de longo prazo com metformina, foi relatada má absorção de aminoácidos, vitamina B12 e ácido fólico. Estes efeitos geralmente não são de relevância clínica. No entanto um caso de anemia megaloblástica relacionado a má absorção de vitamina B12 foi descrita em um paciente que recebeu metformina durante 8 anos.

Reação muito comum (> 1/10)

Inchaço abdominal, flatulências, diarreia e vômito.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Náuseas.

Hematológicos

Foi descrito um caso fatal de um homem de 56 anos que após dois dias do início do uso de metformina 500 mg duas vezes por dia para diabetes tipo 2 evoluiu com hematúria e anemia, evoluindo após quatro dias com fadiga progressiva, dispneia, dor lombar e urina escura.

Hepático

É apresentado na literatura relatos de casos de pacientes que apresentaram icterícia e prurido após 4 semanas de tratamento com metformina. Dois meses após o tratamento com metformina ser interrompido, os níveis de enzimas hepáticas voltaram ao normal.

Aumento das enzimas hepáticas

Dois casos de elevação das enzimas hepáticas foram relatadas pela literatura em adolescentes diabéticos tipo 2 quando tratados com metformina. A diminuição das enzimas hepáticas foi observada após a substituição do tratamento por glibenclamida.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1000)

Hepatoxicidade.

Sistema Nervoso Central

Cefaleia, agitação, tonturas e cansaço têm sido relatados ocasionalmente durante o tratamento com metformina.

Teratogenicidade/Gravidez

Uma hipoglicemia grave pode desenvolver-se nos primeiros dias após o parto das mães que tomaram sulfonilureias no final da gravidez.

Revisões da literatura verificaram que, em geral, crianças expostas, durante a gestação, a agentes hipoglicemiantes orais apresentam malformações congênitas com incidência mais frequente do que em crianças não expostas.

Lactação

A evidência disponível e/ou consenso entre os especialistas é inconclusivo ou mesmo insuficiente para determinar risco infantil quando usado durante a amamentação. Devem-se pesar os benefícios potenciais do tratamento de drogas contra os riscos potenciais antes de prescrever este fármaco durante a amamentação.

Não se sabe se a glimepirida é excretada no leite materno, seu potencial de reações adversas no lactente e os riscos à exposição deste à droga. Dado ao baixo peso molecular da droga (aproximadamente 491 Daltons) há transferência para o leite materno.

No caso da metformina, sabe-se que ela é excretada no leite materno, entretanto, estudos clínicos não verificaram efeitos adversos em crianças expostas à droga através da amamentação.

Atenção: este produto é um medicamento que possui Nova Concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

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