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Gabapentina - Bula

Para que serve

Epilepsia

A Gabapentina (substância ativa) é indicada como monoterapia no tratamento de crises parciais com ou sem generalização secundária, em adultos e em crianças a partir de 12 anos de idade. A segurança e eficácia da monoterapia em crianças com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas.

A Gabapentina (substância ativa) também é indicada como terapêutica adjuvante no tratamento de crises parciais com ou sem generalização secundária em adultos e em crianças a partir de 12 anos de idade.

Dor neuropática

A Gabapentina (substância ativa) é indicada para o tratamento da dor neuropática em adultos a partir de 18 anos de idade. A segurança e eficácia em pacientes com menos de 18 anos não foi estabelecida.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Neurontin®.

Contraindicação

A Gabapentina (substância ativa) é contraindicada a pacientes com hipersensibilidade à Gabapentina (substância ativa) ou a outros componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Neurontin®.

Como usar

Cápsulas

A Gabapentina (substância ativa) é administrada por via oral, podendo ser ingerido com ou sem alimentos.

Quando por julgamento clínico houver a necessidade de redução de dose, descontinuação ou substituição por um fármaco alternativo, isto deve ser feito gradualmente, nunca com menos de uma semana.

Comprimido Revestido

Os comprimidos revestidos de 600 mg podem ser divididos ao meio no sulco, resultando em duas doses iguais de 300mg.

Quando por julgamento clínico houver a necessidade de redução de dose, descontinuação ou substituição por um fármaco alternativo, isto deve ser feito gradualmente, durante no mínimo 1 semana.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Neurontin®.

Posologia do Gabapentina

Epilepsia

Adultos e pacientes pediátricos a partir de 12 anos de idade

Em estudos clínicos, a faixa de dose eficaz variou de 900 mg/dia a 3600 mg/dia.

O tratamento pode ser iniciado com a administração de 300 mg, três vezes ao dia no 1º dia, ou ajustando-se a dose (Tabela 2). Então, a dose pode ser aumentada em três doses igualmente divididas até um máximo de 3600 mg/dia.

Doses de até 4800 mg/dia foram bem toleradas em estudos clínicos abertos de longo prazo. O intervalo máximo entre as doses no esquema de três vezes ao dia não deve ultrapassar 12 horas, para minimizar o risco de convulsões.

Tabela 2: Esquema de dosagem - Titulação inicial

Dose

Dia 1 Dia 2

Dia 3

Manhã ------ 300 mg

300 mg

Tarde ------ ------

300 mg

Noite 300 mg 300 mg

300 mg

Exclusivo Comprimido Revestido

Tabela 3: Esquema de dosagem - Titulação inicial

Dose

Dia 1 Dia 2

Dia 3

Manhã ------

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

Tarde ------ ------

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

Noite

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

Dor neuropática

Adultos

A dose inicial é de 900 mg/dia, administrada em três doses igualmente divididas e aumentada se necessário com base na resposta ao tratamento até uma dose máxima de 3600 mg/dia. O tratamento deve ser iniciado titulando-se a dose (Tabela 2).

Exclusivo Comprimido Revestido

Tabela 4: Esquema Posológico Sugerido

- Titulação inicial

Aumento de dose se necessário

- Dia 1 (300 mg) Dia 2 (600 mg) Dia 3 (900 mg) 1200 mg 1500 mg

1800 mg

Manhã ------

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

600 mg (1 comprimido de 600 mg)

Tarde ------ ------

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

600 mg (1 comprimido de 600 mg)

600 mg (1 comprimido de 600 mg)

Noite

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

300 mg (½ comprimido de 600 mg)

600 mg (1 comprimido de 600 mg)

600 mg (1 comprimido de 600 mg)

600 mg (1 comprimido de 600 mg)

A dose de manutenção deve ser ajustada pelo médico, de acordo com a resposta do paciente, podendo-se chegar ao máximo de 3600 mg/dia.

Ajuste de dose na insuficiência renal em pacientes com dor neuropática ou epilepsia

O ajuste da dose é recomendado a pacientes com comprometimento de função renal (Tabela 3) e/ou em pacientes sob hemodiálise.

Tabela 3: Doses de Gabapentina (substância ativa) baseadas na função renal de adultos​

Clearance da creatinina (mL/min)

Dose Diária Total a(mg/dia)

≥80

900 – 3600

50 – 79

600 – 1800

30 – 49

300 – 900

15 – 29

150b – 600

< 15

150b – 300

a A dose diária total deve ser administrada conforme a posologia de três vezes ao dia. As doses usadas para tratar os pacientes com função renal normal (clearance da creatinina > 80 mL/min) variam de 900 mg/dia a 3600 mg/dia. As doses devem ser reduzidas em pacientes com insuficiência renal (clearance da creatinina < 79 mL/min). b Deve ser administrado 300 mg, em dias alternados.

Ajuste de dose em pacientes idosos

As mesmas doses recomendadas para adultos, tanto para epilepsia como para dor neuropática, podem ser administradas em pacientes idosos. Para pacientes com função renal comprometida, a dose deve ser ajustada conforme a Tabela 3.

Ajuste de dose em pacientes em hemodiálise

Para os pacientes submetidos à hemodiálise que nunca receberam Gabapentina (substância ativa), é recomendada uma dose de ataque de 300 mg a 400 mg e, posteriormente doses de 200 mg a 300 mg de Gabapentina (substância ativa) após cada 4 horas de hemodiálise.

Dose omitida

Caso o paciente esqueça de administrar Gabapentina (substância ativa) no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Neurontin®.

Precauções

Embora não haja evidência de crises de rebote com a Gabapentina (substância ativa), a suspensão abrupta de anticonvulsivantes em pacientes epiléticos pode precipitar o estado de mal epilético.

Quando por julgamento clínico houver a necessidade de redução de dose, descontinuação ou substituição por um fármaco anticonvulsivante alternativo, isto deve ser feito gradualmente, durante no mínimo uma semana.

Geralmente, a Gabapentina (substância ativa) não é considerada eficaz no tratamento de crises de ausência.

O tratamento com Gabapentina (substância ativa) tem sido associado com tonturas e sonolência, que podem aumentar a ocorrência de lesões acidentais (quedas). Há também relatos, na pós-comercialização, de confusão, perda de consciência e comprometimento mental. Assim, os pacientes devem ser avisados para tomarem precauções até que estejam familiarizados com os potenciais efeitos da medicação.

Pacientes que necessitem de tratamento concomitante com opioides podem apresentar aumentos das concentrações de Gabapentina (substância ativa). Os pacientes devem ser observados cuidadosamente sobre sinais de depressão do sistema nervoso central (SNC), como sonolência, sedação e depressão respiratória e as doses de Gabapentina (substância ativa) ou de opioides devem ser reduzidas apropriadamente.

Não se deve ultrapassar o intervalo de 12 horas entre as doses de Gabapentina (substância ativa) para prevenir a reincidência de convulsões.

Reação alérgica com eosinofilia e sintomas sistêmicos

Reações de hipersensibilidade sistêmica fatal grave, como rash com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), tem sido relatados em pacientes tomando antiepiléticos incluindo Gabapentina (substância ativa).

É importante notar que manifestações precoces de hipersensibilidade, tais como febre ou linfadenopatia, podem estar presentes mesmo que o rash não esteja. Caso esses sinais ou sintomas estejam presentes, o paciente deve ser avaliado imediatamente. A Gabapentina (substância ativa) deve ser descontinuada se uma etiologia alternativa para os sinais ou sintomas não puder ser estabelecida.

Anafilaxia

A Gabapentina (substância ativa) pode causar anafilaxia. Sinais e sintomas em casos relatados incluem:

Dificuldade em respirar, inchaço nos lábios, garganta e língua e hipotenção que requerem tratamento de emergência. Os pacientes devem ser instruídos a descontinuar imediatamente a Gabapentina (substância ativa) caso notem sinais e sintomas de anafilaxia e deverão procurar atendimento médico imediato.

Abuso e dependência

Casos de abuso e dependência foram relatados no banco de dados pós-comercialização. Como acontece com qualquer medicamento ativo no sistema nervoso central (SNC), avalie cuidadosamente os pacientes quanto a um histórico de abuso de medicamentos e observe-os quanto a possíveis sinais de abuso de Gabapentina (substância ativa).

Fertilidade

Não há efeito sobre a fertilidade em estudos com animais. 

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Gravidez e lactação

A Gabapentina (substância ativa) atravessa a placenta humana.

Foram notificadas malformações congênitas e reaçoes adversas na gravidez com o uso de Gabapentina (substância ativa), entretanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas e nenhuma conclusão definitiva pode ser considerada se a Gabapentina (substância ativa) está casualmente associada a um risco aumentado de malformações congênitas ou outras reações adversas de desenvolvimento quando usada durante a gravidez. O risco de defeitos no nascimento é aumentado pelo fator de 2-3 nos descendentes de mães tratadas com um medicamento antiepilético.

Estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva. O risco potencial para o ser humano é desconhecido. A Gabapentina (substância ativa) só deve ser utilizada durante a gravidez se o benefício potencial para a mãe superar claramente o risco potencial para o feto.

A Gabapentina (substância ativa) é excretada no leite materno. Devido ao efeito no lactente ser desconhecido, deve-se ter cuidado em administrar Gabapentina (substância ativa) a lactantes.

A Gabapentina (substância ativa) deve ser utilizada em lactantes apenas se os benefícios superarem os riscos para o bebê. A Gabapentina (substância ativa) é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

O paciente deve ser orientado a não dirigir ou operar máquinas potencialmente perigosas até que se saiba que o medicamento não afeta as suas habilidades de executar estas atividades.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Neurontin®.

Reações Adversas

Epilepsia

A segurança de Gabapentina (subatância ativa) foi avaliada em mais de 2000 indivíduos e em pacientes participantes de estudos de terapêutica de associação. O fármaco foi bem tolerado. Deste total, 543 pacientes participaram de estudos clínicos controlados. Como a Gabapentina (subatância ativa) foi frequentemente administrada em associação a outros fármacos anticonvulsivantes, não foi possível determinar qual(is) fármaco(s), se algum, foi(ram) responsável(is) pelos eventos adversos.

A Gabapentina (subatância ativa) também foi avaliada como monoterapia em mais de 600 pacientes. Os eventos adversos observados foram geralmente de intensidade leve a moderada.

Incidência em estudos clínicos controlados com terapêutica combinada

A Tabela 4 lista os sinais e sintomas que surgiram com o tratamento em pelo menos 1% dos pacientes com crises parciais, que participaram de estudos placebo-controlados como terapêutica de associação. Nestes estudos, tanto a Gabapentina (subatância ativa) quanto o placebo foram administrados a pacientes recebendo outros fármacos anticonvulsivantes.

Os eventos adversos mais frequentemente relatados foram considerados de intensidade leve a moderada.

Tabela 4: Resumo dos sinais e sintomas que surgiram com o tratamento em >1% dos pacientes tratados com Gabapentina (subatância ativa) em estudos placebo-controlados na terapia de associação

Costart Sistema / Eventos Adversos (EA)

Gabapentina a (N = 543)

Placebo a (N = 378)

nº de pacientes

(%) nº de pacientes

(%)

Geral

Dor abdominal

10 1,8 9

2,4

Dor lombar

10 1,8 2

0,5

Fadiga

60 11,0 19

5,0

Febre

7 1,3 5

1,3

Cefaleia

44 8,1 34

9,0

Infecção viral

7 1,3 8

2,1

Cardiovascular

Vasodilatação

6 1,1 1

0,3

Sistema Digestório

Constipação

8 1,5 3

0,8

Anormalidades dentárias

8 1,5 1

0,3

Diarreia

7 1,3 8

2,1

Dispepsia

12 2,2 2

0,5

Aumento do apetite

6 1,1 3

0,8

Boca ou garganta seca

9 1,7 2

0,5

Náusea e/ou vômito

33 6,1 27

7,1

Hematológico e linfático

Leucopenia

6 1,1 2

0,5

Diminuição da contagem de glóbulos brancos

6 1,1 2

0,5

Metabólico e Nutricional

Edema periférico

9 1,7 2

0,5

Ganho de peso

16 2,9 6

1,6

Sistema Musculoesquelético

Fratura

6 1,1 3

0,8

Mialgia

11 2,0 7

1,9

Sistema Nervoso

Amnésia

12 2,2 0 0,0

Ataxia

68 12,5 21 5,6

Confusão

9 1,7 7 1,9

Incoordenação

6 1,1 1 0,3

Depressão

10 1,8 4 1,1

Tontura

93 17,1 26 6,9

Disartria

13 2,4 2 0,5

Instabilidade emocional

6 1,1 5 1,3

Insônia

6 1,1 7 1,9

Nervosismo

13 2,4 7 1,9

Nistagmo

45 8,3 15 4,0

Sonolência

105 19,3 33 8,7

Pensamento anormal

9 1,7 5 1,3

Tremor

37 6,8 12 3,2

Abalos musculares

7 1,3 2 0,5

Sistema Respiratório

Tosse

10 1,8 5 1,3

Faringite

15 2,8 6 1,6

Rinite

22 4,1 14 3,7

Pele e anexos

Escoriação

7 1,3 0 0,0

Acne

6 1,1 5 1,3

Prurido

7 1,3 2 0,5

Rash

8 1,5 6 1,6

 

Sentidos especiais

Ambliopia

23 4,2 4 1,1

Diplopia

32 5,9 7 1,9

Sistema Urogenital

Impotência

8 1,5 4

1,1

a  Inclui tratamento concomitante com fármacos anticonvulsivantes.

Outros eventos adversos observados durante todos os estudos clínicos

Terapêutica combinada

São resumidos a seguir os eventos que ocorreram em pelo menos 1% dos participantes do estudo com epilepsia, que receberam Gabapentina (subatância ativa) em terapêutica combinada em qualquer estudo clínico e que não foram descritos no item anterior, como sinais e sintomas que frequentemente ocorreram durante os estudos placebo-controlados.

Geral

Astenia, mal-estar, edema facial.

Sistema cardiovascular

Hipertensão.

Sistema digestório

Flatulência, anorexia, gengivite.

Sistemas hematológico e linfático

Púrpura mais frequentemente descrita como contusões resultantes de trauma.

Sistema musculoesquelético

Atralgia.

Sistema nervoso

Vertigem; hipercinesia; aumento, diminuição ou ausência de reflexos; parestesia; ansiedade; hostilidade.

Sistema respiratório

Pneumonia.

Sistema urogenital

Infecção do trato urinário.

Sentidos especiais

Visão anormal, mais frequentemente descrita como um distúrbio visual.

Monoterapia

Não foram relatados eventos adversos inesperados ou novos durante os estudos clínicos em monoterapia. Tonturas, ataxia, sonolência, parestesia e nistagmo correlacionaram-se à dose ao se comparar 300mg/dia a 3600 mg/dia.

Uso em pacientes idosos

Cinquenta e nove indivíduos com idade a partir de 65 anos receberam Gabapentina (subatância ativa) em estudos clínicos pré-comercialização. Os efeitos adversos relatados entre estes pacientes não diferiram do tipo de efeitos adversos relatados por indivíduos mais jovens. Para pacientes com a função renal comprometida, deve ser feito o ajuste da dose.

Interrupção do tratamento devido a eventos adversos

Terapêutica combinada

Aproximadamente 7% dos mais de 2000 voluntários sadios e pacientes com epilepsia, espasticidade ou enxaqueca, que receberam Gabapentina (subatância ativa) em estudos clínicos, descontinuaram o tratamento devido a eventos adversos.

Em todos os estudos clínicos, os eventos que ocorreram mais frequentemente e que contribuíram para a descontinuação do tratamento com a Gabapentina (subatância ativa) incluíram sonolência, ataxia, tontura, fadiga, náusea e/ou vômito. Quase todos os participantes tiveram queixas múltiplas e nenhuma delas pôde ser caracterizada como primária.

Monoterapia

Em estudos anteriores à comercialização, aproximadamente 8% dos 659 pacientes que receberam Gabapentina (subatância ativa) como monoterapia ou passaram para a monoterapia, descontinuaram o tratamento devido a um evento adverso.

Os eventos adversos mais comumente associados com a descontinuação foram tontura, nervosismo, ganho de peso, náusea e/ou vômito e sonolência.

Dor neuropática

Tabela 5: Resumo dos sinais e sintomas que surgiram com o tratamento em >1% dos pacientes tratados com Gabapentina (subatância ativa) em estudos placebo-controlados

Costart Sistema / Eventos Adversos

Gabapentina (N = 821)

Placebo (N = 537)

nº de pacientes

(%) nº de pacientes

(%)

 

Geral

Dor abdominal

23 2,8 17 3,2

Lesão acidental

32 3,9 17 3,2

Astenia

41 5,0 25 4,7

Dor lombar

19 2,3 8 1,5

Sintomas de gripe

21 2,6 14 2,6

Cefaleia

45 5,5 33 6,1

Infecção

38 4,6 40 7,4

Dor

30 3,7 36 6,7

Sistema Digestório

Constipação

19 2,3 9 1,7

Diarreia

46 5,6 24 4,5

Boca seca

27 3,3 5 0,9

Dispepsia

16 1,9 10 1,9

Flatulência

14 1,7 6 1,1

Náusea

45 5,5 29 5,4

Vômito

16 1,9 13 2,4

Metabólico e Nutricional

Edema periférico

44 5,4 14 2,6

Ganho de peso

14 1,7 0 0,0

Sistema Nervoso

Alteração da marcha

9 1,1 0 0,0

Amnésia

15 1,8 3 0,6

Ataxia

19 2,3 0 0,0

Confusão

15 1,8 5 0,9

Tontura

173 21,1 35 6,5

Hiperestesia

11 1,3 3 0,6

Sonolência

132 16,1 27 5,0

Pensamento anormal

12 1,5 0 0,0

Tremor

9 1,1 6 1,1

Vertigem

8 1,0 2 0,4

Sistema Respiratório

Dispneia

9 1,1 3 0,6

Faringite

15 1,8 7 1,3

Pele e anexos

Rash

14 1,7 4 0,7

Sentidos especiais

Ambliopia

15 1,8 2 0,4

Experiência pós-comercialização

Foram relatadas mortes súbitas inexplicadas em que a relação causal com o tratamento com Gabapentina (subatância ativa) não foi estabelecida.

Os eventos adversos adicionais relatados pós-comercialização incluem aumento da creatinofosfoquinase sérica, rabdomiólise, insuficiência renal aguda, agitação, reação alérgica incluindo urticária, alopecia, anafilaxia, angioedema, hiperglicemia e hipoglicemia (mais frequente em pacientes diabéticos), hipertrofia da mama, dor no peito, rash com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), elevação nos testes de função hepática (LFTs), eritema multiforme, queda, edema generalizado, ginecomastia, alucinações, hepatite, hipersensibilidade incluindo reações sistêmicas, hiponatremia, icterícia, perda de consciência, distúrbios de movimento tais como coreoatetose, discinesia e distonia, mioclonia, palpitação, pancreatite, disfunção sexual (incluindo alterações na libido, distúrbios de ejaculação e anorgasmia), síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, tinido e incontinência urinária.

Também foram relatados eventos adversos após a descontinuação abrupta de Gabapentina (subatância ativa). Os eventos mais frequentemente relatados foram ansiedade, insônia, náusea, dor e sudorese.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Neurontin®.

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